Carboxy-PTIO
Carboxy-PTIO
常用名:Carboxy-PTIO
CAS号:145757-47-7
英文名:Carboxy-PTIO
中文别名:N/A
Carboxy-PTIO名称
英文名:4-(1,3-dihydroxy-4,4,5,5-tetramethylimidazolidin-2-yl)benzoicacid
Carboxy-PTIO生物活性
描述:羧基PTIO是一种有效的一氧化氮(NO)清除剂,可与NO快速反应生成NO2。羧基PTIO在脂多糖刺激的大鼠模型[1][2][3]中通过对NO的直接清除作用预防低血压和内毒素休克。
相关类别:研究领域>>心血管疾病信号通路>>免疫及炎症>>一氧化氮合酶研究领域>>炎症/免疫研究领域>>代谢疾病
体外研究:羧基PTIO(200μM;在physalinA之前1小时;24小时)显著抑制physalinA处理诱导的NO表达刺激,但单独使用羧基PTIO处理未观察到任何变化[1]。羧基PTIO(200μM;在physalinA之前1小时;24小时)减少physalinA诱导的前蛋白酶-3和PARP的切割,下调ICAD表达,减少细胞核中的DNA碎片[1]。羧基PTIO(200μM;在physalinA之前1小时;24小时)对iNOS表达没有影响。然而,在A375-S2细胞中,植酸盐A诱导的mTOR和p-mTOR水平下降被羧基PTIO逆转,同时抑制LC3I到LC3II的转化[1]。细胞活力测定[1]细胞系:A375-S2细胞浓度:200μM孵育时间:植酸盐A前1h;24小时结果:减少了physalinA诱导的蛋白酶原-3和PARP裂解。
体内研究:羧基PTIO(静脉注射;0.056-1.70mg/kg/min;在LPS注射90min后开始90min注射1h)治疗可改善LPS治疗大鼠的低血压、肾功能障碍和存活率。但它并不影响脑正常大鼠的每个参数[3]。动物模型:SD大鼠[3]剂量:0.056-1.70mg/kg/min给药:静脉注射;0.056-1.70mg/kg/min;结果:通过对NO的直接清除作用,在内毒素休克中显示出有效的治疗价值。
参考文献:
[1].HaoHe,etal.Nitricoxideinducesapoptosisandautophagy;autophagydown-regulatesNOsynthesisinphysalinA-treatedA375-S2humanmelanomacells.FoodChemToxicol.2014Sep;71:128-35.
[2].TAkaike,etal.AntagonisticactionofimidazolineoxylN-oxidesagainstendothelium-derivedrelaxingfactor/.NOthrougharadicalreaction.Biochemistry.1993Jan26;32(3):827-32.
[3].MYoshid,etal.TherapeuticeffectsofimidazolineoxylN-oxideagainstendotoxinshockthroughitsdirectnitricoxide-scavengingactivity.BiochemBiophysResCommun.1994Jul29;202(2):923-30.
Carboxy-PTIO物理化学性质
分子式:C14H17N2O4?
分子量:277.30
精确质量:277.11900
PSA:69.29000
LogP:1.75670
Carboxy-PTIO重点介绍
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细胞凋亡,有时称为程序性细胞死亡,是一种细胞自毁方法,用于在发育和衰老过程中去除旧的和受损细胞,以保护细胞免受外部干扰并维持体内平衡。细胞凋亡也作为防御机制发生,例如在免疫反应中或当细胞被疾病或有害物质损坏时。
Carboxy-PTIO
Carboxy-PTIO
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: