BAR501
BAR501
常用名：BAR501
CAS号：1632118-69-4
英文名：BAR501
中文别名：N/A
BAR501名称
中文名：BAR501
英文名：BAR501
英文别名：更多
BAR501生物活性
描述：BAR501是高效选择性的GPBAR1激动剂,EC50值为1μM.
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>GPCR19研究领域>>心血管疾病
靶点：
EC50:1μM(GPBAR1)[1]
体外研究：BAR501是缺乏FXR激动活性的选择性GPBAR1激动剂。它有效反式激活过量表达CRE的HEK293细胞中的GPBAR1以及GPBAR1,EC50为1μM。GLUTAg细胞暴露于BAR501(10μM)使GLP-1mRNA的表达增加2.5倍[1]。
体内研究：用BAR501,15mg/kg预处理大鼠6天,降低基础门静脉压力并减弱去甲肾上腺素的血管收缩活性。用BAR501预处理减弱剪切应力和甲氧胺诱导的肝血管舒缩活性。BAR501的施用在CCl4模型中发挥直接的血管舒张活性。用剂量为15mg/Kg的BAR501治疗小鼠降低了门静脉压力和AST血浆水平。BAR501通过调节CSE表达/活性来减弱内皮功能障碍[1]。
细胞实验：对于GPBAR1介导的反式激活，将HEK-293T细胞以10000个细胞/孔接种在24孔板中，并用200ngpGL4.29转染，pGL4.29是含有驱动荧光素酶转录的cAMP反应元件（CRE）的报告载体。报告基因luc2P，含有100ngpCMVSPORT6-人GPBAR1，和100ngpGL4.70。在转染后24小时，将HepG2和HEK293T细胞与10μMBAR501孵育18小时，测定荧光素酶活性并针对海肾活动标准化[1]。
动物实验：小鼠：C57BL6小鼠腹腔注射500μL/Kg体重的CCl4，在等体积的石蜡油中，每周两次，持续9周。将CCL4小鼠随机化以接受BAR501（通过管饲法每天15mg/Kg）或载体（蒸馏水）。血清胆红素，白蛋白，天冬氨酸氨基转移酶，丙氨酸氨基转移酶和碱性磷酸酶通过常规生化临床化学测定[1]。
参考文献：
[1].RengaB,etal.ReversalofEndothelialDysfunctionbyGPBAR1AgonisminPortalHypertensionInvolvesaAKT/FOXOA1DependentRegulationofH2SGenerationandEndothelin-1.PLoSOne.2015Nov5;10(11):e0141082.
BAR501物理化学性质
分子式：C26H46O3
分子量：406.64
外观性状：白色至类白色固体
储存条件：-20℃
BAR501英文别名
：BAR501
BAR501重点介绍
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抗原虫药是治疗由原生动物引起的感染的药物。其中，疟疾仍然是恶性疟原虫的出现和传播后的主要世界健康问题，其对大多数抗疟药物具有抗性。目前，已经研究了抗疟疾发现方法，例如从天然来源发现抗疟药，现有抗疟药的化学修饰，杂化化合物的开发，已经批准用于其他疾病的商业药物的测试和分子建模使用虚拟筛选技术和对接。
BAR501
BAR501
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
