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WNK-IN-11

WNK-IN-11

WNK-IN-11

常用名:WNK-IN-11

CAS号:2123489-30-3

英文名:WNK-IN-11

中文别名:N/A

WNK-IN-11名称

中文名:WNK-IN-11
英文名:WNK-IN-11

WNK-IN-11生物活性

描述:WNK-IN-11是(WNK)激酶的变构抑制剂,其对WNK1的IC50值为4nM。
相关类别:信号通路>>其他>>其他研究领域>>其他
靶点:

IC50:4nM(WNK1)[1].

体外研究:WNK-IN-11(化合物11)在细胞OSR1磷酸化测定中显示IC50<2μM,具有合理的水溶性,尽管仍具有相当高的微粒体清除率。WNK-IN-11显示ATP非竞争性抑制。当针对一组440个人激酶(10μM浓度,比酶IC50值高2500倍)进行测试时,WNK-IN-11显示出优异的选择性,仅有少数显着的脱靶激酶抑制,最显着的是BTK和猫脑炎病毒相关(FER)激酶,两者都不涉及血压调节。这种出色的选择性特征与高度保守的ATP袋外预测的变构结合模式一致[1]。
参考文献:

[1].YamadaK,etal.OptimizationofAllostericWith-No-Lysine(WNK)KinaseInhibitorsandEfficacyinRodentHypertensionModels.JMedChem.2017Aug24;60(16):7099-7107.

WNK-IN-11物理化学性质

分子式:C21H21Cl2N5OS
分子量:462.4
外观性状:浅黄色固体
储存条件:-20℃

WNK-IN-11重点介绍

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细胞骨架是F-肌动蛋白,微管和中间丝(IF)的丝状网络,其由三种化学上不同的亚基之一,肌动蛋白,微管蛋白或几种IF蛋白中的一种组成。细胞骨架不仅可以帮助细胞保持其形状和内部组织,还可以提供机械支持,使细胞能够执行分裂和运动等基本功能。

WNK-IN-11

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公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

  • 硝化反应技术:
    1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
    2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
    3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
    5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。
  • 氢化反应技术:
    1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
    2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
    3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。
  • 超低温反应技术:
    1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
    2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
    4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。

研发&生产

中间体合成实验室:

中间体合成实验室

工艺放大实验室:

工艺放大实验室

分析实验室:

分析实验室

合作项目

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