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NVR 3-778

NVR 3-778

NVR 3-778

常用名:NVR 3-778

CAS号:1445790-55-5

英文名:NVR 3-778

中文别名:N/A

NVR3-778名称

英文名:4-Fluoro-3-[(4-hydroxy-1-piperidinyl)sulfonyl]-N-(3,4,5-trifluorophenyl)benzamide
英文别名:更多

NVR3-778生物活性

描述:NVR3-778是一种首创、口服有效的HBVCAM(衣壳组装调制剂),属于SBA类,具有抗HBV活性。
相关类别:研究领域>>感染信号通路>>抗感染>>HBV
靶点:

HBV[1]

体外研究:NVR3-778靶向HBV核心蛋白并抑制病毒复制[1]。NVR3-778抑制HepG2.2.15细胞中含有病毒颗粒的传染性HBV-DNA的生成,其平均抗病毒药物EC50为0.40μM[1]。nvr3-778具有泛基因型抗病毒活性,与HBV复制的核苷抑制剂缺乏交叉耐药性【1】。NVR3-778抑制基因前RNA包埋、病毒复制和HBV-DNA和HBV-RNA颗粒的产生[1]。NVR3-778还抑制原代人肝细胞的从头感染和病毒复制,EC50s为0.81μM,抗HBV-DNA,EC50s为3.7μM至4.8μM,抗HBV抗原和细胞内HBV-RNA的产生[1]。在10%、20%和40%人血清存在下,NVR3-778的EC50值分别增加了4.5-、9.3-、15.8倍[1]。
体内研究:NVR3-778(1.5 mg/kg;i.g.)显示口服给药后狗的平均Cmax和AUC0-inf值分别为0.56 μg/ml和3.50 μg·h/ml。平均口服生物利用度为84.6%[1]。动物模型:狗[1]剂量:1.5 mg/kg(药代动力学分析)给药:灌胃结果:平均Cmax和AUC0-inf值分别为0.56 μg/ml和3.50 μg·h/ml,口服生物利用度为84.6%。
参考文献:

[1].LamAM,etal.PreclinicalCharacterizationofNVR3-778,aFirst-in-ClassCapsidAssemblyModulatoragainstHepatitisBVirus.AntimicrobAgentsChemother.2018Dec21;63(1).

NVR3-778物理化学性质

密度:1.6±0.1g/cm3
分子式:C18H16F4N2O4S
分子量:432.389
精确质量:432.076691
LogP:3.13
折射率:1.606
储存条件:-20°C

NVR3-778英文别名

:4-Fluoro-3-[(4-hydroxy-1-piperidinyl)sulfonyl]-N-(3,4,5-trifluorophenyl)benzamide
:Benzamide,4-fluoro-3-[(4-hydroxy-1-piperidinyl)sulfonyl]-N-(3,4,5-trifluorophenyl)-

NVR 3-778重点介绍

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感染是一种病理生理过程,涉及由致病传染因子引起的生物体(宿主)的入侵和定植,宿主组织对这些物质和它们产生的毒素的反应,以及感染因子向其他宿主的传播。 常见的感染因子包括病毒,类病毒,朊病毒,细菌,线虫,节肢动物和其他巨型寄生虫,如绦虫。

NVR3-778

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公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

  • 硝化反应技术:
    1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
    2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
    3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
    5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。
  • 氢化反应技术:
    1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
    2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
    3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。
  • 超低温反应技术:
    1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
    2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
    4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。

研发&生产

中间体合成实验室:

中间体合成实验室

工艺放大实验室:

工艺放大实验室

分析实验室:

分析实验室

合作项目

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