R(-)-去甲胺

R(-)-去甲胺名称

中文名：地诺帕明
英文名：r(-)-denopamine
中文别名：-Α-[[[2-(3,4-二甲氧基苯基)乙基]氨基]甲基]-4-羟基苯甲醇|待罗把胺
英文别名：更多

R(-)-去甲胺生物活性

描述：地诺帕明((R)-(-)-地诺帕明)是一种口服活性、选择性β1-肾上腺素能激动剂。地诺帕明延长病毒性心肌炎所致充血性心力衰竭小鼠模型的存活时间：抑制心脏肿瘤坏死因子-α的产生。心血管效应[1]。
相关类别：研究领域>>心血管疾病信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>肾上腺素能受体
体外研究：地诺帕明(0.1-100μM)以浓度依赖性方式抑制LPS诱导的TNF-α产生[1]。细胞活力测定[1]细胞系：小鼠脾细胞浓度：0,0.1,1,10,100μM培养时间：5小时结果：在0.1,1,10和100μmol/L浓度下,TNF-α水平分别降低96.9±6.7%,62.7±6.5%,53.2±8.8%和40.3±1.5%。
体内研究：地诺帕明(14μmol/kg/天；口服；14天)显著提高动物存活率,减轻心肌损伤,抑制体内TNF-α的产生[1]。地诺帕明给药后1h的血浆浓度为13.1±1.9nmol/L,2h为4.3±0.9nmol/L,3h为1.8±0.5nmol/L,5h为<0.6nmol/L。小鼠单次14μmol/kg剂量的地诺帕胺在1小时时产生峰值水平[1]。动物模型：4周龄近交雄性DBA/2小鼠[1]剂量：14μmol/kg/天给药：口服；14天结果：治疗显著提高了动物的存活率(25只治疗小鼠中的14只(56%),而25只对照小鼠中的5只(20%)。在第14天,治疗组57.1%(28只小鼠中的16只)的存活率显著高于对照组33.3%(30只小鼠中的10只)的存活率。与对照组(45.5%；22只小鼠中的10只,p<0.05)相比,治疗组(69.6%；23只小鼠中的16只)从第6天到第14天的存活率也显著提高。
参考文献：

[1].RNishio,etal.Denopamine,abeta1-adrenergicagonist,prolongssurvivalinamurinemodelofcongestiveheartfailureinducedbyviralmyocarditis:suppressionoftumornecrosisfactor-alphaproductionintheheart.JAmCollCardiol.1998Sep;32(3):808-15.

R(-)-去甲胺物理化学性质

密度：1.177g/cm3
沸点：518.8ºCat760mmHg
分子式：C18H23NO4
分子量：317.38
闪点：267.6ºC
精确质量：317.16300
PSA：70.95000
LogP：2.66600
外观性状：固体
折射率：1.581
储存条件：2-8°C，密封，干燥
稳定性：

L-构型盐酸盐：C18H23N04?HCl。从异丙醇结晶，熔点138～139.5℃。[α]D23-38°(C=1，甲醇)。
DL-构型盐酸盐：C18H23NO4?HCI。从异丙醇-异丙醚结晶，熔点164～167℃。

分子结构：

1、摩尔折射率：89.92

2、摩尔体积（cm3/mol）：269.4

3、等张比容（90.2K）：707.2

4、表面张力（dyne/cm）：47.4

5、极化率（10-24cm3）：35.64

R(-)-去甲胺毒性和生态

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R(-)-去甲胺毒性英文版

R(-)-去甲胺安全信息

符号：
GHS08
信号词：Warning
危害声明：H361
警示性声明：P281
个人防护装备：Eyeshields;full-faceparticlerespiratortypeN100(US);Gloves;respiratorcartridgetypeN100(US);typeP1(EN143)respiratorfilter;typeP3(EN143)respiratorcartridges
危害码(欧洲)：Xn:Harmful;
风险声明(欧洲)：R62
安全声明(欧洲)：S22;S45;S36/S37/S39
危险品运输编码：NONHforallmodesoftransport
RTECS号：DA4795470

R(-)-去甲胺制备

用不对称还原来制备。关键中间体(I)(2.7g)加到手性试剂L-脯氨酸硼烷络合物(II)的悬浮液(190mg和575mgL-脯氨酸溶于10ml四氢呋喃，室温搅拌2h中，在室温下搅拌10d。加入水分解过量的试剂，减压浓缩后用乙酸乙酯提取。提取液用10%盐酸、饱和碳酸氢钠和饱和盐水洗，无水硫酸钠干燥。减压浓缩，剩余物通过一短硅胶柱，用乙醚洗脱。蒸发去乙醚后，得2.73g黏稠液体。该黏稠液体(680mg)溶于甲醇(20m1)，在10%钯-炭(250mg)、室温和常压下催化氢化2h。反应液过滤后，通入干燥的氯化氢气体。减压浓缩，剩余物用甲醇-乙醚重结晶，得355mg地诺帕明，收率80%，熔点130～140℃，[α]D23-24.6°～-23.6°(C=1，甲醇)。

R(-)-去甲胺文献24

更多文献：Bindingpocketsofthebeta(1)-andbeta(2)-adrenergicreceptorsforsubtype-selectiveagonists.

Mol.Pharmacol.56,875-885,(1999)

Weexaminedthesubtype-selectivebindingsiteofthebeta-adrenergicreceptors(betaARs).Thebeta(1)/beta(2)-chimericreceptorsshowedtheimportanceofthesecondandseventhtransmembranedomains…

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：Regioselectiveglucuronidationofdenopamine:markedspeciesdifferencesandidentificationofhumanudp-glucuronosyltransferaseisoform.

DrugMetab.Dispos.33(3),403-12,(2005)

Denopamineisoneoftheoralbeta(1)-adrenoceptor-selectivepartialagonists.Denopamineglucuronideisthemostabundantmetaboliteinhuman,rat,anddogurinewhenadministeredorally.Speciesdif…

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：Vascularresponsestobeta-adrenoceptorsubtype-selectiveagonistswithandwithoutendotheliuminratcommoncarotidarteries.

J.Auton.Pharmacol.21(1),7-13,(2001)

1.Usingthecannulainsertingmethod,vasodilatorresponsestobeta-adrenoceptoragonists(isoprenaline,denopamineandprocaterol)wereinvestigatedinisolatedandperfusedratcommoncarotidarter…

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R(-)-去甲胺英文别名

：kalgut
：(R)-4-{2-[2-(3,4-dimethoxy-phenyl)-ethylamino]-1-hydroxy-ethyl}-phenol
：TA064
：MFCD00867122
：Carguto
：(R)-1-(4-Hydroxyphenyl)-2-(3,4-dimethoxyphenethylamino)ethanol
：(-)-(R)-1-(p-hydroxyphenyl)-2-<(3,4-dimethoxyphenethyl)amino>ethanol
：(-)-Denopamine
：(R)-(-)-denopamine
：(-)-(R)-1-(p-hydroxyphenyl)-2-<(3,4-dimehoxyphenethyl)amino>ethanol

R(-)-去甲胺重点介绍

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癌症是一种肿瘤性疾病，由身体某部分异常细胞的不受控制的分裂及其随后的局部侵袭和系统性转移至身体其他部位引起。 致癌突变，基因组不稳定性和炎症引发和加速癌细胞的几个标志的获得，例如维持无限生长，抵抗细胞死亡，诱导血管生成，激活侵袭和转移，重新编程细胞代谢和逃避免疫检查点。

R(-)-QuJiaAn

R(-)-去甲胺