阿齐沙坦-d4
阿齐沙坦-d4
常用名:阿齐沙坦-d4
CAS号:1794817-45-0
英文名:Azilsartan-d4
中文别名:N/A
阿齐沙坦-d4名称
中文名:阿齐沙坦-d4
英文名:2-Ethoxy-1-{[2'-(5-oxo-4,5-dihydro-1,2,4-oxadiazol-3-yl)(2,3,5,6-2H4)-4-biphenylyl]methyl}-1H-benzimidazole-7-carboxylicacid
英文别名:更多
阿齐沙坦-d4生物活性
描述:阿齐沙坦-4是氘标记的阿齐沙坦[1]。阿齐沙坦是一种口服活性、强效、选择性和特异性血管紧张素II1型受体(AT1)拮抗剂。阿齐沙坦诱导HepG2细胞ROS的形成和凋亡。阿齐沙坦具有神经保护和抗癌活性。阿齐沙坦可用于高血压和中风研究[2][3][4][5][6]。
相关类别:信号通路>>细胞凋亡>>细胞凋亡信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>血管紧张素受体
体外研究:氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被掺入药物分子中,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。头韵因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。
参考文献:
[1].RussakEM,etal.ImpactofDeuteriumSubstitutiononthePharmacokineticsofPharmaceuticals.AnnPharmacother.2019Feb;53(2):211-216.
[2].KajiyaT,etal.Molecularandcellulareffectsofazilsartan:anewgenerationangiotensinIIreceptorblocker.JHypertens.2011Dec;29(12):2476-83.
[3].ZhaoM,etal.AzilsartantreatmentimprovesinsulinsensitivityinobesespontaneouslyhypertensiveKoletskyrats.DiabetesObesMetab.2011Dec;13(12):1123-9.
[4].OjimaM,etal.Invitroantagonisticpropertiesofanewangiotensintype1receptorblocker,azilsartan,inreceptorbindingandfunctionstudies.JPharmacolExpTher.2011Mar;336(3):801-8.
[5].GuptaV,etal.Neuroprotectivepotentialofazilsartanagainstcerebralischemicinjury:Possibleinvolvementofmitochondrialmechanisms.NeurochemInt.2020Jan;132:104604.
[6].AhmadianE,etal.Novelangiotensinreceptorblocker,azilsartaninducesoxidativestressandNFkB-mediatedapoptosisinhepatocellularcarcinomacelllineHepG2.BiomedPharmacother.2018Mar;99:939-946.
阿齐沙坦-d4物理化学性质
密度:1.4±0.1g/cm3
分子式:C25H16D4N4O5
分子量:460.475
精确质量:460.168488
LogP:4.21
折射率:1.695
储存条件:2-8°C
阿齐沙坦-d4英文别名
:1H-Benzimidazole-7-carboxylicacid,1-[[2'-(4,5-dihydro-5-oxo-1,2,4-oxadiazol-3-yl)[1,1'-biphenyl]-4-yl-2,3,5,6-d4]methyl]-2-ethoxy-
:2-Ethoxy-1-{[2'-(5-oxo-4,5-dihydro-1,2,4-oxadiazol-3-yl)(2,3,5,6-2H4)-4-biphenylyl]methyl}-1H-benzimidazole-7-carboxylicacid
阿齐沙坦-d4重点介绍
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抗生素特异性地治疗由细菌引起的感染,最常用的抗生素类型是:氨基糖苷类,青霉素类,氟喹诺酮类,头孢菌素类,大环内酯类和四环素类。新的其他方法,如光动力疗法(PDT)和抗菌肽已被视为杀死细菌的替代品。
AJiShaTan-d4
阿齊沙坦-d4
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: