AVE-3085
AVE-3085
常用名：AVE-3085
CAS号：450348-85-3
英文名：AVE-3085
中文别名：N/A
AVE-3085名称
中文名：AVE-3085
英文名：AVE-3085
英文别名：更多
AVE-3085生物活性
描述：AVE-3085是一种有效的nitricoxidesynthase增强剂,常用于治疗心血管疾病。
相关类别：信号通路>>免疫及炎症>>一氧化氮合酶研究领域>>心血管疾病
体外研究：与AVE3085预孵育可恢复缓激肽诱导的松弛,逆转p-eNOSSer1177的减少,并降低p-eNOSThr495和硝基酪氨酸的水平。通过ADMA显着降低对缓激肽的NO释放,并且AVE3085恢复了这种降低。AVE3085还可以防止暴露于ADMA的冠状动脉中O2-和ONOO-水平升高[2]。AVE3085(10μM)显着增加SHR主动脉中ACh诱导的松弛而不影响WKY主动脉中的松弛,并且还增加WKY主动脉中的eNOS表达[3]。
体内研究：AVE3085(10mg/kg/天,口服)治疗可预防左心室重量,左心室重量/体重比,平均肌细胞直径以及肥大标志物ANP和β-MHC与载体相比的表达增加治疗过的老鼠。与溶媒处理的小鼠相比,AVE3085处理也减弱了胶原体积分数水平。在AVE3085处理的小鼠中,与载体处理的小鼠相比,EF,FS,二尖瓣E速度,E/A比和LVDds显着改善。AVE3085处理减弱了Smad2mRNA表达的增加。此外,AVE3085组的eNOS蛋白表达水平显着高于载体治疗的AB组[1]。AVE3085(10mg/kg,po)显着改善ACR诱导的SHR主动脉内皮依赖性舒张,并降低SHR的收缩压。AVE3085治疗4周可增加SHR主动脉中p-eNOS和eNOS的水平,而不影响WKY主动脉中eNOS和p-eNOS的水平[3]。
动物实验：将雄性C57BL/6J小鼠（8-10周龄;24-26g）饲养在单独的笼子中，在12小时光照-黑暗循环中，在温度-（24±2℃）和湿度受控的房间中随意取用自来水和标准啮齿动物食物。通过腹膜内注射1.5％戊巴比妥（W*0.06）麻醉小鼠，并通过压力超负荷诱导心脏肥大，这通过降主动脉条带（AB）实现。在假手术中进行不包括主动脉束带的类似手术。结扎后24小时，将存活的小鼠随机分成以下三组（每组n=8）:(1）假手术组（假手术组），（2）媒介物治疗的AB组（媒介物）-处理组），和（3）用AVE3085（AVE3085组）处理的AB组。AVE3085以10mg/kg的剂量每天口服给药一次，持续4周，并且以与假手术和媒介物处理组相同的方式给予等容氯化钠。
参考文献：
[1].ChenY,etal.AVE3085,anovelendothelialnitricoxidesynthaseenhancer,attenuatescardiacremodelinginmicethroughtheSmadsignalingpathway.ArchBiochemBiophys.2015Mar15;570:8-13.
[2].XueHM,etal.AVE3085protectscoronaryendotheliumfromtheimpairmentofasymmetricdimethylargininebyactivationandrecouplingofeNOS.CardiovascDrugsTher.2012Oct;26(5):383-92.
[3].YangQ,etal.AVE3085,anenhancerofendothelialnitricoxidesynthase,restoresendothelialfunctionandreducesbloodpressureinspontaneouslyhypertensiverats.BrJPharmacol.2011Jul;163(5):1078-85
AVE-3085物理化学性质
密度：1.4±0.1g/cm3
沸点：420.3±45.0°Cat760mmHg
分子式：C17H13F2NO3
分子量：317.287
闪点：208.0±28.7°C
精确质量：317.086365
LogP：4.25
蒸汽压：0.0±1.0mmHgat25°C
折射率：1.622
储存条件：2-8℃
AVE-3085英文别名
：1,3-Benzodioxole-5-carboxamide,N-(2,3-dihydro-1H-inden-2-yl)-2,2-difluoro-
：N-(2,3-Dihydro-1H-inden-2-yl)-2,2-difluoro-1,3-benzodioxole-5-carboxamide
AVE-3085重点介绍
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当病毒进入体内细胞并开始繁殖时，就会发生病毒感染，通常会导致疾病。病毒被分类为DNA病毒或RNA病毒，RNA病毒包括逆转录病毒，如HIV，易于发生变异。目前可用的抗病毒药物针对4大类病毒：疱疹，肝炎，HIV和流感病毒。抗病毒药物的临床应用中的耐药性已经迫切需要开发新的抗病毒药物。
AVE-3085
AVE-3085
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
