CeMMEC1
CeMMEC1
常用名：CeMMEC1
CAS号：440662-09-9
英文名：CeMMEC1
中文别名：N/A
CeMMEC1名称
中文名：CeMMEC1
英文名：N-(2,3-Dihydro-1,4-benzodioxin-6-yl)-2-methyl-1-oxo-1,2-dihydro-4-isoquinolinecarboxamide
英文别名：更多
CeMMEC1生物活性
描述：CeMMEC1是BRD4的抑制剂,同时对TAF1有很高的亲和性,对TAF1的IC50值为0.9μM,对TAF1(2)的Kd值为1.8μM。
相关类别：信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>DNA/RNA合成信号通路>>表观遗传学>>表观遗传读者域研究领域>>癌症
靶点：
Kd:1.8μM(TAF1(2))[1]IC50:0.9μM(TAF1)[1]
体外研究：CeMMEC1是BRD4的抑制剂,对TAF1具有高亲和力,TAF1的IC50为0.9μM,TAF1的Kd为1.8μM(2),而slso对CREBBP,EP300,BRD9的溴结构域具有高亲和力。CeMMEC1(1,10,20μM)以剂量方式减少S期THP1细胞的数量。CeMMEC1也诱导细胞凋亡。与单独处理相比,CeMMEC1与(S)-JQ1组合显示出有效的细胞活力[1]。
激酶实验：使用EPIgeneousBindingDomain试剂盒B进行TAF1结合测定。通过使用HTRF与Eu3+-缀合的GST抗体供体和链霉抗生物素蛋白缀合的受体从GST标记的TAF1蛋白置换乙酰化的生物素肽来确定结合。使用Echo525液体处理器将化合物（CeMMEC1）分配到测定板ProxiPlate-384Plus中。用5nMTAF1-GST，50nM肽（SGRGK（ac）GGK（ac）GLGK（ac）GGAK（ac）RHRK（生物素）-酸），终体积20μL进行结合测定，6.25nM链霉抗生物素蛋白-XL665,1：200抗GST-Eu3+穴状化合物和0.1％DMSO。使用Multidropcombi将测定试剂分配到板中，并在室温下孵育3小时。使用具有双发射方案的HTRF模块（A=320nm的激发，665nm的发射，B=320nm的激发，620nm的发射），使用PHERAstar酶标仪测量荧光。处理原始数据以得到HTRF比率（通道A/B×10,000），其用于生成IC50曲线[1]。
细胞实验：将细胞接种在透明平底96孔或384孔板上，并用指定化合物（CeMMEC1）处理特定条件。活细胞成像图片采用Operetta高内容筛选系统，20倍物镜和非共聚模式[1]。
参考文献：
[1].SdelciS,etal.MappingthechemicalchromatinreactivationlandscapeidentifiesBRD4-TAF1cross-talk.NatChemBiol.2016Jul;12(7):504-10.
CeMMEC1物理化学性质
密度：1.4±0.1g/cm3
沸点：590.1±50.0°Cat760mmHg
分子式：C19H16N2O4
分子量：336.341
闪点：310.7±30.1°C
精确质量：336.110992
LogP：2.69
外观性状：粉末
蒸汽压：0.0±1.7mmHgat25°C
折射率：1.673
储存条件：-20℃
CeMMEC1英文别名
：N-(2,3-Dihydro-1,4-benzodioxin-6-yl)-2-methyl-1-oxo-1,2-dihydro-4-isoquinolinecarboxamide
：4-Isoquinolinecarboxamide,N-(2,3-dihydro-1,4-benzodioxin-6-yl)-1,2-dihydro-2-methyl-1-oxo-
：CeMMEC1
CeMMEC1重点介绍
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当病毒进入体内细胞并开始繁殖时，就会发生病毒感染，通常会导致疾病。病毒被分类为DNA病毒或RNA病毒，RNA病毒包括逆转录病毒，如HIV，易于发生变异。目前可用的抗病毒药物针对4大类病毒：疱疹，肝炎，HIV和流感病毒。抗病毒药物的临床应用中的耐药性已经迫切需要开发新的抗病毒药物。
CeMMEC1
CeMMEC1
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
