ETC-206
ETC-206
常用名：ETC-206
CAS号：1464151-33-4
英文名：ETC-206
中文别名：N/A
ETC-206名称
中文名：ETC-206
英文名：ETC-206
ETC-206生物活性
描述：ETC-206是一种选择性MNK1和MNK2抑制剂,IC50分别为64nM和86nM。
相关类别：信号通路>>MAPK/ERK信号通路>>MNK研究领域>>癌症
靶点：
MNK1:64nM(IC50)
MNK2:86nM(IC50)
体外研究：ETC-206抑制HeLa细胞系中的eIF4E磷酸化,IC50为321nM。使用针对25种血液癌细胞系(包括过表达eIF4E的K562细胞系(K562o/eeIF4E))的CellTiter-Glo活力测定,体外评估ETC-206的抗增殖作用。对于SU-DHL-6,GK-5,MC116,P3HR-1,DOHH2,IC50为1.71μM,3.36μM,3.70μM,4.81μM,5.13μM,5.05μM,6.70μM,9.76μM和48.8μM,分别为MPC-11,Ramos.2G6.4C10,AHH-1和K562o/eeIF4E细胞[1]。
体内研究：然后在整个研究中以单独25,50或100mg/kg口服给予K562e/oeIF4E小鼠异种移植模型或与2.5mg/kg固定剂量的达沙替尼组合评估ETC-206的抗肿瘤作用。。2.5mg/kg的达沙替尼对一只无肿瘤动物引起88％的肿瘤生长抑制(TGI)。相反,单独的ETC-206仅在100mg/kg的最高给药剂量下产生23％的最大TGI,这不会阻碍肿瘤生长,并且与未治疗的动物相似。含有2.5mg/kg达沙替尼的ETC-206不仅以剂量依赖的方式增加肿瘤生长抑制作用,更重要的是,在25,50和100mg/剂的8只无肿瘤动物中分别产生2,5和8种分别为kg。ETC-206和达沙替尼的组合在所有测试剂量下抑制肿瘤生长,并且没有记录体重减轻。ETC-206和达沙替尼的组合以及另一方面,双重MNK1/2和BCR-ABL1抑制剂都在相同的小鼠异种移植模型中阻止肿瘤生长。ETC-206具有中等终末消除半衰期(t1/2=1.7小时,小鼠(1mg/kg,iv),小鼠(5mg/kg,po))为1.77小时[1]。
细胞实验：使用针对25种血液癌细胞系（包括过表达eIF4E的K562细胞系（K562o/eeIF4E））的CellTiter-Glo活力测定，体外评估ETC-206的抗增殖作用。IC50通常在微摩尔范围内[1]。
动物实验：将小鼠[1]CD-1雌性小鼠（6-8周龄）称重，选择用于给药的那些是24±2g。每个时间点随机分组三只小鼠。通过口服强饲法给小鼠施用单剂量的1mg/kg的ETC-206尾静脉注射或单剂量的5mg/kg的ETC-206。静脉内（iv）和口服（po）给药的注射量分别为4mL/kg和8mL/kg[1]。
参考文献：
[1].YangH,etal.OptimizationofSelectiveMitogen-ActivatedProteinKinaseInteractingKinases1and2InhibitorsfortheTreatmentofBlastCrisisLeukemia.JMedChem.2018May24;61(10):4348-4369.
ETC-206物理化学性质
分子式：C25H20N4O2
分子量：408.45
储存条件：2-8℃
ETC-206重点介绍
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细胞骨架是F-肌动蛋白，微管和中间丝（IF）的丝状网络，其由三种化学上不同的亚基之一，肌动蛋白，微管蛋白或几种IF蛋白中的一种组成。细胞骨架不仅可以帮助细胞保持其形状和内部组织，还可以提供机械支持，使细胞能够执行分裂和运动等基本功能。
ETC-206
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
