Recilisib钠盐
Recilisib钠盐
常用名：Recilisib钠盐
CAS号：334969-03-8
英文名：Recilisib
中文别名：N/A
Recilisib钠盐名称
中文名：Recilisib钠盐
英文名：(E)-4-(2-((4-chlorobenzyl)sulfonyl)vinyl)benzoicacid
英文别名：更多
Recilisib钠盐生物活性
描述：Recilisib是一种辐射防护剂,可以激活细胞中AKT和PI3K的活性。
相关类别：研究领域>>癌症
靶点：
Akt
PI3K
体外研究：Recilisib钠(高达50μM)在整个细胞周期中显示正常的细胞分布,在50μM时S期细胞数量略有减少。Recilisib钠(100μM)的连续暴露不会导致细胞死亡。Recilisib钠不会抑制人骨髓在任何时间点在甲基纤维素中形成集落的能力。Recilisib钠处理不会抑制人骨髓细胞的集落形成潜力。Recilisib钠在所有三种IR剂量下均提供人骨髓细胞的剂量依赖性保护。Recilisib钠激活HFL细胞中AKT和GSK3α/β的磷酸化。Recilisib钠增加HFL-1细胞和小鼠骨髓细胞中PI3K活性以响应辐射暴露。Recilisib钠联合放射治疗可改变MAPK信号通路[1]。
体内研究：Recilisib钠(500mg/kg)显着提高小鼠原始骨髓髓系祖细胞的恢复和分化率。Recilisib钠与辐射相结合可减少小鼠的CFU数量,但Recilisib钠处理的小鼠始终保持形成分化集落的能力。Recilisib钠处理的小鼠有一个祖先细胞群,从未完全耗尽辐射[1]。
激酶实验：使用指数生长的HFL-1或新鲜收获的鼠骨髓细胞进行PI3-激酶测定，所述鼠骨髓细胞用递增浓度的Recilisib钠处理2小时，然后用10GyIR照射。然后将这些细胞返回培养箱2至24小时，并在HEPESpH7.5裂解缓冲液中裂解。使用抗PI3Kinas多克隆抗体在4℃下免疫沉淀PI-3K2小时。将蛋白A/GPLUS-琼脂糖与免疫沉淀物在4℃下孵育8-16小时，得到的免疫沉淀物用两次HEPESpH7.5裂解缓冲液洗涤一次，用激酶缓冲液（20mMTrispH7.5,1mMEGTA，10mMMgCl2）洗涤一次。，2mMDTT，0.01％NP-40）。将L-α-磷脂酰肌醇（12.5mM）和ATP（10μM）加入到激酶缓冲液（每个样品60μL）中并在30℃下孵育30分钟。加入100μL1NHCl终止反应，加入200μLCHCl3/CH3OH（1：1）萃取。将提取的样品涡旋，离心，并将含有磷脂的下部有机相在27℃下干燥2小时。将干燥的样品重悬于10μLPI-4-P标准品（0.5mLCHCl3,0.5mLCH3OH，2.5μLHCl）中并点样在TLC板（VWR）上。将点样的板在CHCl3/CH3OH/NH4OH（40:40:15）中进行薄层层析。将TLC板干燥并进行放射自显影。
细胞实验：对于细胞毒性测定，用不同浓度的Recilisib钠或载体处理细胞（1.0×105细胞/mLHPGM），无需放射治疗2或24小时。洗涤细胞并使用网格培养皿接种到methocult中。通过使用OlympusIMT-2显微镜的显微镜观察，在平板接种后14天测定菌落形成单位（CFU）的总数。
参考文献：
[1].KangAD,etal.ON01210.Na(Ex-RAD)mitigatesradiationdamagethroughactivationoftheAKTpathway.PLoSOne.2013;8(3):e58355.
Recilisib钠盐物理化学性质
密度：1.4±0.1g/cm3
沸点：607.8±55.0°Cat760mmHg
分子式：C16H13ClO4S
分子量：336.79000
闪点：321.4±31.5°C
精确质量：336.02200
PSA：79.82000
LogP：3.84
蒸汽压：0.0±1.8mmHgat25°C
折射率：1.639
储存条件：2-8℃
Recilisib钠盐英文别名
：4-((1E)-2-{[(4-chlorophenyl)methyl]sulfonyl}vinyl)-benzoicacid
：(E)-4-carboxystyryl4-chlorobenzylsulfone
：ON01210
：4-chlorobenzyl-4-carboxystyrylsulfone
：4-carboxystyryl-4-chlorobenzylsulfone
：(E)-4-carboxystyryl-4-chlorobenzylsulfone
：Recilisibsodium
：Recilisib
：4-((E)-2-(4-chlorobenzylsulfonyl)vinyl)benzoicacid
Recilisib钠盐重点介绍
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感染是一种病理生理过程，涉及由致病传染因子引起的生物体（宿主）的入侵和定植，宿主组织对这些物质和它们产生的毒素的反应，以及感染因子向其他宿主的传播。 常见的感染因子包括病毒，类病毒，朊病毒，细菌，线虫，节肢动物和其他巨型寄生虫，如绦虫。
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
