TAI-1
TAI-1
常用名：TAI-1
CAS号：1334921-03-7
英文名：TAI-1
中文别名：N/A
TAI-1名称
英文名：N-{4-[4-(4-methoxyphenoxy)-2,6-dimethylphenyl]thiazol-2-yl}pyridine-4-carboxamide
英文别名：更多
TAI-1生物活性
描述：TAI-1是具有口服活性的、抗肿瘤活性的化合物,是高效的、first-in-classHec1抑制剂,在K562细胞中的GI50值为13.48nM。
相关类别：信号通路>>细胞凋亡>>细胞凋亡研究领域>>癌症
靶点：
GI50:13.48nM(inK562cells)[1].
体外研究：TAI-1干扰Hec1-Nek2蛋白的相互作用,导致Nek2降解,在中期诱导显著的染色体错位,并诱导细胞凋亡[1]。TAI-1通过诱导凋亡蛋白caspase3和PARP的断裂以及抗凋亡蛋白MCL-1的降解而诱导癌细胞死亡,提示TAI-1可激活凋亡通路[1]。TAI-1对许多癌细胞有效,如慢性髓系白血病、宫颈癌、乳腺癌、转移性胸膜癌、浸润性导管癌、急性髓系白血病、髓性白血病、结直肠癌细胞,GI50小于100nm[1]。
体内研究：TAI-1(静脉注射20mg/kg或口服PO/BID150mg/kg)抑制多肿瘤异种移植模型的肿瘤生长[1]。动物模型：C.B-17SCID小鼠(6-7周,21-24g)[1]。剂量：20mg/kg静脉注射/或150mg/kg/次口服。给药：QDx28周期。结果：导致Huh-7的肿瘤生长明显减慢,Colo205和MDA-MB-231模型的肿瘤生长受到一定程度的抑制。没有导致体重下降。
参考文献：
[1].LynnYLHuang,etal.CharacterizationoftheBiologicalActivityofaPotentSmallMoleculeHec1InhibitorTAI-1.JExpClinCancerRes.2014Jan9;33(1):6.
TAI-1物理化学性质
分子式：C24H21N3O3S
分子量：431.50700
精确质量：431.13000
PSA：101.58000
LogP：5.94810
外观性状：粉末
储存条件：-20℃
TAI-1英文别名
：N-(4-(4-(4-methoxyphenoxy)-2,6-dimethylphenyl)thiazol-2-yl)isonicotinamide
：TAI-1
TAI-1重点介绍
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生物化工是21世纪的支柱产业之一，是生物、化学和工程的交叉学科，为生物化学工程和生物加工工程的统称，亦为生物技术的一分支学科，它也是化学工程的前沿学科之一，是生物技术转化为生产力，实现产业化和商品化的手段。
TAI-1
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
