CPTH2
CPTH2
常用名：CPTH2
CAS号：357649-93-5
英文名：CPTH2
中文别名：N/A
CPTH2名称
英文名：4-(4-chlorophenyl)-N-(cyclopentylideneamino)-1,3-thiazol-2-amine
英文别名：更多
CPTH2生物活性
描述：CPTH2是有效的组蛋白乙酰基转移酶(HAT)抑制剂。CPTH2选择性地抑制Gcn5对组蛋白H3的乙酰化。CPTH2通过抑制乙酰转移酶p300(KAT3B)诱导凋亡(apoptosis)并降低透明细胞肾癌(ccRCC)细胞系的侵袭性。
相关类别：信号通路>>细胞凋亡>>细胞凋亡研究领域>>癌症信号通路>>表观遗传学>>组蛋白乙酰转移酶
靶点：
GCN5
p300
体外研究：CPTH2(100μM；12、24、48小时)在最早12小时后导致细胞增殖减少,在48小时刺激后进一步显著减少[1]。CPTH2(100μM；12或48小时)使两种细胞系的活性都有相当程度的下降[1]。CPTH2(100μM；48小时)在48小时后引起凋亡/死亡细胞数量的急剧增加[1]。CPTH2(100μM；12、24、48小时)显示,整体AcH3组蛋白和H3AcK18的乙酰化均降低[1]。CPTH2(100μM；24,48小时)能够对抗ccRCC-786-O细胞在培养物中的侵袭和迁移[1]。CPTH2(0.2,0.5,1mm)抑制GCN5缺失株和单一催化突变株E173H的生长[2]。CPTH2(0.6,0.8毫米；24小时)抑制酵母细胞培养中的组蛋白H3乙酰化[2]。CPTH2抑制依赖于Gcn5p的功能网络[2]。细胞增殖试验[1]细胞系：甲状腺乳头状细胞(K1)和透明细胞肾癌(ccRCC-786-O)细胞系浓度：100μM孵育时间：12、24、48小时结果：刺激后12h细胞增殖减少,48h细胞增殖进一步显著减少。细胞活力测定[1]细胞株：K1和ccRCC-786-O细胞株浓度：100μM孵育时间：24小时(K1细胞)和48小时(ccRCC-786-O细胞)结果：两种细胞株的活性均下降。细胞凋亡分析[1]细胞株：ccRCC-786-O细胞浓度：100μM培养时间：48小时结果：48小时后凋亡/死亡细胞数量急剧增加。WesternBlot分析[1]细胞株：ccRCC-786-O细胞浓度：100μM培养时间：12、24、48小时结果：显示两种AcH3的乙酰化均降低组蛋白和H3AcK18。
参考文献：
[1].CoccoE,etal.KAT3B-p300andH3AcK18/H3AcK14levelsareprognosticmarkersforkidneyccRCCtumoraggressivenessandtargetofKATinhibitorCPTH2.ClinEpigenetics.2018Apr4;10:44.
[2].ChimentiF,etal.AnovelhistoneacetyltransferaseinhibitormodulatingGcn5network:cyclopentylidene-[4-(4′-chlorophenyl)thiazol-2-yl)hydrazone.JMedChem.2009Jan22;52(2):530-6.
CPTH2物理化学性质
分子式：C14H14ClN3S
分子量：291.79900
精确质量：291.06000
PSA：65.52000
LogP：4.87840
外观性状：固体
储存条件：2-8°C
CPTH2安全信息
危险品运输编码：NONHforallmodesoftransport
CPTH2文献1
更多文献：c-ETStranscriptionfactorsplayanessentialroleinthelicensingofhumanMCM4originofreplication.
Biochim.Biophys.Acta1849,1319-28,(2015)
Inmetazoans,DNAreplicationisahighlyregulatedandorderedprocessthatoccursduringtheSphaseofcellcycle.Itbeginswiththelicensingoforiginsofreplicationusuallyfoundincloseprox…
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CPTH2英文别名
：cpth2
CPTH2重点介绍
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当病毒进入体内细胞并开始繁殖时，就会发生病毒感染，通常会导致疾病。病毒被分类为DNA病毒或RNA病毒，RNA病毒包括逆转录病毒，如HIV，易于发生变异。目前可用的抗病毒药物针对4大类病毒：疱疹，肝炎，HIV和流感病毒。抗病毒药物的临床应用中的耐药性已经迫切需要开发新的抗病毒药物。
CPTH2
CPTH2
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
