3-芳基异喹啉胺衍生物
3-芳基异喹啉胺衍生物
常用名：3-芳基异喹啉胺衍生物
CAS号：1029008-71-6
英文名：3-arylisoquinolinamine derivative
中文别名：N/A
3-芳基异喹啉胺衍生物名称
中文名：3-芳基异喹啉胺衍生物
英文名：3-(3-Methoxyphenyl)-N7,N7-dimethyl-1,7-isoquinolinediamine
英文别名：更多
3-芳基异喹啉胺衍生物生物活性
描述：3-arylisoquinolinaminederivative是一种3-芳基异喹啉胺衍生物,具有抗肿瘤活性。
相关类别：信号通路>>其他>>其他研究领域>>癌症
靶点：
IC50:21nM(breastMDA-MB-231),19nM(pancreasPANC-1),17nM(colonHCT116),19nM(prostatePC3),14nM(ovaryOVCAR-3),32nM(melanomaSK-MEL-28),22nM(kidneyCaki-1),32nM(glioblastomaSNB19)[1]
体外研究：3-芳基异喹啉胺衍生物是3-芳基异喹啉胺衍生物,从参考文献[1]中提取,化合物7b.3-芳基异喹啉胺衍生物(7b)与原始抗体相比,对紫杉醇耐药的HCT-15人结直肠癌细胞系显示出更有效的活性。细胞毒性抗癌药物,紫杉醇。通过流式细胞术分析细胞周期动力学。用3-芳基喹啉胺衍生物(7b)处理人HCT-15细胞阻断或延迟细胞从G0/G1期进入S期,并诱导细胞死亡。用3-芳基异喹啉胺衍生物(7b)处理也显着抑制肿瘤的生长并增强紫杉醇抗性HCT-15异种移植模型中的肿瘤消退。在测试的人癌细胞中,3-芳基异喹啉胺衍生物(7b)抑制细胞生长,IC50值范围为14nM至32nM。在使用HCT-15细胞的细胞周期分析中,1nM的3-芳基喹啉胺衍生物(7b)的处理显示在24小时时G0/G1期显着增加,G2/M期减少,但G0/G1增加48小时的相位不显着。在较高浓度的3-芳基异喹啉胺衍生物(7b)(10nM)时,在24小时和48小时,G0/G1期显着增加,G2/M期减少,并且出现亚G1期。3-芳基异喹啉胺衍生物(7b)阻断或延迟细胞从G0/G1期进入S期,并诱导细胞死亡[1]。3-芳基异喹啉胺衍生物是从参考文献[1],化合物13中提取的3-芳基异喹啉胺衍生物。在结肠癌细胞中测试3-芳基异喹啉衍生物(化合物13),并将其抗肿瘤活性与紫杉醇进行比较。3-芳基异喹啉胺衍生物(IC50：HCT-15细胞中15nM,HCT116细胞中17nM)显示出有效的抗增殖活性,两种细胞中IC50值均低于纳摩尔范围,抗紫外线活性高于紫杉醇耐药HCT-15个结直肠癌细胞[2]。
体内研究：在动物模型中,3-芳基异喹啉胺衍生物(化合物13)在抑制肿瘤生长方面具有比对照药物紫杉醇(48.8％抑制)更高的抗肿瘤效力(69.2％抑制)[2]。
动物实验：小鼠[2]使用6周龄雌性无胸腺小鼠（BALB/cnu/nu）。所有研究药物（媒介物对照，紫杉醇：10mg/kg/天，3-芳基异喹啉胺衍生物：10mg/kg/天）通过腹膜内注射每周三次给药，从第10天开始并在接种HCT后第29天结束。15个细胞。为了量化肿瘤生长，每隔3-5天用卡尺测量肿瘤的三个垂直直径，并监测小鼠的体重的毒性。计算肿瘤体积[2]。
参考文献：
[1].YangSH,etal.Synthesis,invitroandinvivoevaluationof3-arylisoquinolinaminesaspotentantitumoragents.BioorgMedChemLett.2010Sep1;20(17):5277-81.
[2].YoungBokLee,etal.5,6,or7-substituted-s-(hetero)arylisoquinolinaminederivativesasantitumoragents.WO2008063548A2.
3-芳基异喹啉胺衍生物物理化学性质
分子式：C18H19N3O
分子量：293.36300
精确质量：293.15300
PSA：51.38000
LogP：4.13980
储存条件：2-8℃
3-芳基异喹啉胺衍生物英文别名
：1,2,4-Oxadiazole,3-(3-methoxyphenyl)-5-phenyl
：3-(3-methoxyphenyl)-N7,N7-dimethylisoquinoline-1,7-diamine
：3-arylisoquinolinaminederivative
3-芳基异喹啉胺衍生物重点介绍
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3-芳基異喹啉胺衍生物
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
