平滑激动剂(SAG)盐酸
平滑激动剂(SAG)盐酸
常用名：平滑激动剂(SAG)盐酸
CAS号：2095432-58-7
英文名：Smoothened Agonist (SAG) HCl
中文别名：N/A
平滑激动剂(SAG)盐酸名称
中文名：SAG盐酸盐
英文名：SAGhydrochloride
平滑激动剂(SAG)盐酸生物活性
描述：SAG(hydrochloride)是一种有效的Smo受体激动剂,能够活化Hedgehog信号通路,Kd值为59nM。
相关类别：信号通路>>干细胞及Wnt通路>>SMO研究领域>>癌症
靶点：
Kd:59nM(Smo)[1].
体外研究：SAG(盐酸盐)作用于Hh途径中Ptch1的下游并抵消Smo的环巴胺抑制。SAG在Shh-LIGHT2细胞中诱导萤火虫荧光素酶表达,EC50为3nM,然后在较高浓度下抑制表达。在表达Smo的Cos-1细胞中,SAG对SAG/Smo复合物产生59nM的表观解离常数(KD)[1]。由于Smo在Shh/Ptc1下游起作用,SAG和purmorphamine可以抑制机器人的抑制作用[2]。
体内研究：在CD-1小鼠中,单独的SAG(1.0mM)或NELL-1(600μg/ml)导致在第4周和第8周时骨形成增加,但是两种组分组合(SAG+NELL-1)显着更大的骨形成。两种化合物的组合显示出新骨形成的显着增加,伴随着缺血性血管形成的增加[3]。SAG(15,17或20mg/kg,ip)诱导前轴多指畸形。最高的SAG剂量在约1％时有效。80％的胚胎和肢体芽中Gli1和Gli2mRNA的表达增加,Gli1mRNA的表达上调最多[4]。
参考文献：
[1].ChenJK,etal.SmallmoleculemodulationofSmoothenedactivity.ProcNatlAcadSciUSA.2002Oct29;99(22):14071-6.
[2].StantonBZ,etal.AsmallmoleculethatbindsHedgehogandblocksitssignalinginhumancells.NatChemBiol.2009Mar;5(3):154-6.
[3].LeeS,etal.CombiningSmoothenedAgonist(SAG)andNEL-likeprotein-1(NELL-1)EnhancesBoneHealing.PlastReconstrSurg.2017Feb13.
[4].FishEW,etal.Preaxialpolydactylyfollowingearlygestationalexposuretothesmoothenedagonist,SAG,inC57BL/6Jmice.BirthDefectsResAClinMolTeratol.2016Nov1.
平滑激动剂(SAG)盐酸物理化学性质
分子式：C28H29Cl2N3OS
分子量：526.52
储存条件：2-8℃
平滑激动剂(SAG)盐酸重点介绍
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平滑激動劑(SAG)鹽酸
公司简介
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资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
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1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
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1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
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