Nemorexant

Nemorexant名称

中文名：Nemorexant
英文名：Nemorexant
英文别名：更多

Nemorexant生物活性

描述：Nemorexant是一种orexin受体拮抗剂,详细信息请参考专利文献WO2015083094A1中的化合物example7。作用于Ox1和Ox2受体,IC50分别为2nM和3nM。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>食欲素受体(OX受体)研究领域>>神经疾病
靶点：

IC50:2nM(Ox1receptor),3nM(Ox2receptor)[1]

体外研究：Nemorexant(化合物实施例7)是食欲素受体拮抗剂,对于Ox1受体和Ox2受体,IC50分别为2nM和3nM[1]。
细胞实验：分别表达人食欲素-1受体和人食欲素-2受体的中国仓鼠卵巢（CHO）细胞在含有300μg/mLG418,100U/mL的培养基（含有L-谷氨酰胺的HamF-12）中生长。青霉素，100μg/mL链霉素和10％热灭活的胎牛血清（FCS）。将细胞以20,000个细胞/孔接种到384孔黑色透明底无菌平板中。将接种的平板在37℃，5％CO2中孵育过夜。将作为激动剂的人食欲素-A制备成在MeOH：水（1：1）中的1mM储备溶液，在含有0.1％牛血清白蛋白（BSA），NaHCO3：0.375g/L和20mMHEPES的HBSS中稀释，用于最终浓度为3nM的测定。将拮抗剂制备成DMSO中的10mM储备溶液，然后使用DMSO在384孔板中稀释，然后将稀释液转移到含有0.1％牛血清白蛋白（BSA），NaHCO3：0.375g/L和20mMHEPES的HBSS中。。在测定当天，50μL染色缓冲液（HBSS含有1％FCS，20mMHEPES，NaHCO3：0.375g/L，5mM丙磺舒和3μM荧光钙指示剂fluo-4AM（1mM储备溶液）在每个孔中加入含有10％pluronic的DMSO。将384孔细胞板在37℃，5％CO2中孵育50分钟，然后在室温下平衡30分钟，然后测量。在荧光成像板内将读数器，拮抗剂以10μL/孔的体积加入板中，孵育120分钟，最后加入10μL/孔的激动剂。以1秒的间隔测量每个孔的荧光，并测量每个荧光峰的高度。将大约EC70（例如5nM）的食欲素-A与载体代替拮抗剂诱导的荧光峰的高度进行比较，确定IC50值[1]。
参考文献：

[1].BOSS,Christoph,etal.USEOFBENZIMIDAZOLE-PROLINEDERIVATIVES.WO2015083094A1.

Nemorexant物理化学性质

密度：1.4±0.1g/cm3
沸点：747.6±70.0°Cat760mmHg
分子式：C23H23ClN6O2
分子量：450.921
闪点：405.9±35.7°C
精确质量：450.157104
LogP：3.38
蒸汽压：0.0±2.5mmHgat25°C
折射率：1.704
储存条件：2-8℃

Nemorexant英文别名

：[(2S)-2-(5-Chloro-4-methyl-1H-benzimidazol-2-yl)-2-methyl-1-pyrrolidinyl][5-methoxy-2-(2H-1,2,3-triazol-2-yl)phenyl]methanone
：Methanone,[(2S)-2-(5-chloro-4-methyl-1H-benzimidazol-2-yl)-2-methyl-1-pyrrolidinyl][5-methoxy-2-(2H-1,2,3-triazol-2-yl)phenyl]-
：LMQ24G57E9

Nemorexant重点介绍

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代谢疾病的定义是一系列相互关联的生理，生化，临床和代谢因素，这些因素直接增加了心血管疾病，2型糖尿病和所有原因死亡率的风险。 相关病症包括高尿酸血症，进展为非酒精性脂肪肝疾病的脂肪肝（特别是并发肥胖），多囊卵巢综合征（女性），勃起功能障碍（男性）和黑棘皮病（acanthosis nigricans）

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