EX229
EX229
常用名：EX229
CAS号：1219739-36-2
英文名：EX-229
中文别名：N/A
EX229名称
中文名：EX229
英文名：EX229
EX229生物活性
描述：EX229是一个苯并咪唑的衍生物,是AMP活化蛋白激酶(AMPK)的有效变构激动剂,其对α1β1γ1、α2β1γ1和α1β2γ1的Kd值分别为0.06μM、0.06μM和0.51μM。
相关类别：信号通路>>表观遗传学>>AMPK信号通路>>PI3K/Akt/mTOR信号通路>>AMPK研究领域>>代谢疾病
靶点：
AMPKα1β1γ1:0.06μM(Kd)
AMPKα2β1γ1:0.06μM(Kd)
AMPKα1β2γ1:0.51μM(Kd)
体外研究：EX229是AMP活化蛋白激酶(AMPK)的有效和变构激活剂,α1β1γ1,α2β1γ1和α1β2γ1的Kds分别为0.06μM,0.06μM和0.51μM[1]。单独用EX229(991)处理肝细胞导致仅在0.3μM时AMPK和RAPTOR的磷酸化略微增加,而容易观察到ACC磷酸化的强烈增加并且在0.03μMEX229的浓度下饱和。单独的AICAR或C13强烈地增加AMPKα的T172磷酸化,并且当991共孵育时,AMPKα磷酸化存在适度的额外剂量依赖性增加。仅通过AICAR或C13适度增加RAPTOR磷酸化,并且当用EX229进行共孵育时,其剂量依赖性地增加。EX229还剂量依赖性地(0.01和0.1μM)抑制脂肪生成(分别为34％和63％),当其与低剂量的AICAR(0.03mM)或C13(1μM)共孵育时,其进一步降低。用EX229处理促进ACC和RAPTOR磷酸化的剂量依赖性增加。与肝细胞中的观察相似[2]。
参考文献：
[1].XiaoB,etal.StructuralbasisofAMPKregulationbysmallmoleculeactivators.NatCommun.2013;4:3017.
[2].BultotL,etal.Benzimidazolederivativesmall-molecule991enhancesAMPKactivityandglucoseuptakeinducedbyAICARorcontractioninskeletalmuscle.AmJPhysiolEndocrinolMetab.2016Oct1;311(4):E706-E719.
EX229物理化学性质
分子式：C24H18ClN3O3
分子量：431.87
外观性状：粉末
储存条件：-20℃
EX229重点介绍
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细胞骨架是F-肌动蛋白，微管和中间丝（IF）的丝状网络，其由三种化学上不同的亚基之一，肌动蛋白，微管蛋白或几种IF蛋白中的一种组成。细胞骨架不仅可以帮助细胞保持其形状和内部组织，还可以提供机械支持，使细胞能够执行分裂和运动等基本功能。
EX229
EX229
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
