CRTH2-IN-1
CRTH2-IN-1
常用名：CRTH2-IN-1
CAS号：926661-54-3
英文名：CRTH2-IN-1
中文别名：N/A
CRTH2-IN-1名称
中文名：CRTH2-IN-1
英文名：CRTH2-IN-1
CRTH2-IN-1生物活性
描述：CRTH2-IN-1(Ramatrobananalog)是一种选择性的前列腺素D2受体DP2(CRTH2)拮抗剂,在人类DP2结合试验中IC50为6nM。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>前列腺素受体研究领域>>炎症/免疫
靶点：
CYP2C9:5μM(IC50)
CYP3A4:7μM(IC50)
体外研究：CRTH2-IN-1(Ramatroban类似物,化合物5)是一种新型前列腺素D2受体DP2(CRTH2)拮抗剂,在人全血嗜酸性粒细胞形态改变测定(hESC)中IC50为7nM。CRTH2-IN-1(Ramatroban类似物)是前列腺素D2受体DP2(CRTH2)的新型三环拮抗剂,其在过敏性鼻炎的鼠模型中具有功效。使用3H-PGD2和人血小板膜进行人前列腺素D1受体(hDP1)结合。使用人血小板膜和3H-SQ-29,548进行人血栓素受体(hTP)结合。使用hIP/293膜和3Hiloprost进行人前列环素受体(hIP)结合。CRTH2-IN-1抑制hDP1结合,IC50为1μM。CRTH2-IN-1抑制hTP和hIP结合,IC50>100μM。CRTH2-IN-1抑制人CYP同种型CYP3A4,CYP2C9和CYP2D6,IC50分别为7,5和>30μM[1]。
参考文献：
[1].StearnsBA,etal.NoveltricyclicantagonistsoftheprostaglandinD2receptorDP2withefficacyinamurinemodelofallergicrhinitis.BioorgMedChemLett.2009Aug15;19(16):4647-51.
CRTH2-IN-1物理化学性质
分子式：C21H21FN2O4S
分子量：416.47
CRTH2-IN-1重点介绍
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细胞骨架至少以两种方式参与细胞内信号转导。首先，细胞骨架的单个蛋白质可以通过连接两种或更多种信号蛋白直接参与信号转导。其次，细胞骨架可以提供大分子支架，其在空间上组织信号转导级联的组分。
CRTH2-IN-1
CRTH2-IN-1
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
