FIIN-1
FIIN-1
常用名：FIIN-1
CAS号：1256152-35-8
英文名：FIIN-1
中文别名：N/A
FIIN-1名称
英文名：FIIN1hydrochloride
英文别名：更多
FIIN-1生物活性
描述：FIIN-1是一种有效的,不可逆的选择性FGFR抑制剂。FIIN-1与FGFR1/2/3/4和Flt1/4结合,Kd分别为2.8/6.9/5.4/120nM和32/120nM。FIIN-1抑制FGFR1/2/3/4的IC50分别是9.2,6.2,11.9和189nM。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>蛋白酪氨酸激酶>>FGFR
靶点：
FGFR1:2.8nM(Kd)
FGFR2:6.9nM(Kd)
FGFR3:5.4nM(Kd)
FGFR4:120nM(Kd)
FGFR1:9.2nM(IC50)
FGFR2:6.2nM(IC50)
FGFR3:11.9nM(IC50)
FGFR4:189nM(IC50)
体外研究：FIIN-1与BLK、ERK5、KIT、MET、PDGFRB和VEGFR2结合,Kds分别为65、160、420、1000、480和210nm。Blk和Flt1的IC50分别为381nm和661nm[1]。FIIN-1(14nm-46μM；72小时)抑制FGF信号敏感癌细胞系的增殖[1]。FIIN-1(20nm)几乎完全抑制iFGFR1的自磷酸化及其下游Erk1/2。细胞增殖试验[1]细胞系：胃KATOⅢ、SNU-16、FU97细胞；膀胱RT4细胞；肾脏G-401和G-402细胞；肺SBC-3和H520细胞；胰腺A2.1细胞；卵巢A2780和PA-1细胞；骨RD-ES细胞浓度：孵育时间：72小时结果：膀胱RT4细胞EC50为70nm。胰腺A2.1细胞EC50为230nm。骨RD-ES细胞EC50为2.3μM。卵巢A2780和PA-1细胞的EC50s分别为0.22和4.6μM。肺SBC-3和H520细胞的EC50s分别为0.08和4.5μM。肾G-401和G-402细胞的EC50s分别为0.14和1.65μM。胃KATOⅢ、SNU-16、FU97细胞的EC50s分别为0.014、0.03和0.65μM。WesternBlot分析[1]细胞系：血清饥饿、稳定表达iFGFR1的MCF10A细胞浓度：20nm孵育时间：30分钟结果：iFGFR1激活受阻,下游效应物Erk1/2磷酸化。
参考文献：
[1].WenjunZhou,etal.Astructure-guidedapproachtocreatingcovalentFGFRinhibitors.ChemBiol.2010Mar26;17(3):285-95.
FIIN-1物理化学性质
分子式：C32H39Cl2N7O4
分子量：693.06300
精确质量：691.22100
PSA：112.16000
LogP：7.68380
储存条件：-20°C
FIIN-1英文别名
：FIIN-1HCl
：N-(3-{[3-(2,6-Dichloro-3,5-dimethoxyphenyl)-7-{[4-(diethylamino)butyl]amino}-2-oxo-3,4-dihydropyrimido[4,5-d]pyrimidin-1(2H)-yl]methyl}phenyl)acrylamidehydrochloride
：N-(3-((3-(2,6-dichloro-3,5-dimethoxyphenyl)-7-(4-(diethylamino)butylamino)-2-oxo-3,4-dihydropyrimido[4,5-d]pyrimidin-1(2H)-yl)methyl)phenyl)acrylamidehydrochloride
FIIN-1重点介绍
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细胞骨架至少以两种方式参与细胞内信号转导。首先，细胞骨架的单个蛋白质可以通过连接两种或更多种信号蛋白直接参与信号转导。其次，细胞骨架可以提供大分子支架，其在空间上组织信号转导级联的组分。
FIIN-1
FIIN-1
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
