4-氟-N-(3-(1-甲基哌啶-4-基)-1H-吲哚-5-基)苯甲酰胺盐酸盐
4-氟-N-(3-(1-甲基哌啶-4-基)-1H-吲哚-5-基)苯甲酰胺盐酸盐
常用名：4-氟-N-(3-(1-甲基哌啶-4-基)-1H-吲哚-5-基)苯甲酰胺盐酸盐
CAS号：182563-08-2
英文名：LY 334370
中文别名：N/A
名称
中文名：4-氟-N-(3-(1-甲基哌啶-4-基)-1H-吲哚-5-基)苯甲酰胺盐酸盐
英文名：4-fluoro-N-[3-(1-methylpiperidin-4-yl)-1H-indol-5-yl]benzamide
英文别名：更多
生物活性
描述：LY334370是一个选择性的5-HT1F受体激动剂,其Ki值为1.6nM。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>5-HT受体信号通路>>神经信号通路>>5-HT受体研究领域>>神经疾病
靶点：
Ki:1.6nM(5-HT1F)
体外研究：LY334370在体外对人脑动脉没有血管收缩作用直至剂量为10-5M,在此时它产生8.5±5.7％的收缩;然而,这并不重要[1]。
体内研究：静脉注射3mg/kg(n=3)或10mg/kg(n=6)的LY334370后,电刺激引起硬脑膜血管直径分别增加135±6％和106±11％,这是与各自的控制值没有显着差异。LY334370对硬脑膜血管直径本身没有影响,因为在注射LY334370(10mg/kg)后15分钟,实际硬脑膜血管直径为药物前43±4任意单位和43±4任意单位[1]。
细胞实验：在该研究中使用人脑动脉。如前所述制备片段，但简要地将它们置于含有（mM）NaCl119，NaHCO315，KCl4.6，CaCl21.5，NaH2PO41.2，MgCl21.2和葡萄糖5.5的缓冲溶液中。将容器直径约0.5mm，长度1-2mm的容器安装在温控组织浴（37℃）中，该浴中含有用95％O2和5％CO2鼓泡的缓冲溶液。给予容器段4mN的张力并使其在该张力下稳定1至1.5小时。通过暴露于60mMKCl测试血管反应性。每个段完成两次，并且仅当响应类似于用于LY334370测试的段时。对LY334370的响应计算为最大KC1响应的百分比[1]。
动物实验：用戊巴比妥钠麻醉雄性Sprague-Dawley大鼠（300至400g）。简言之，将股动脉和两股股静脉插管以分别进行血压记录，静脉注射药物和输注麻醉剂。将大鼠置于立体定位框架中，通过钻孔使头骨暴露并变薄以显示中脑膜动脉的分支，其使用活体显微镜和视频尺寸分析仪通过完整的头骨连续测量其直径。使用放置在距离目标血管约200μM的颅窗表面上的双极刺激电极诱发神经源性血管舒张。产生对电刺激的对照血管舒张反应，并且在5分钟后给予LY334370（3或10mg/kg，iv。）并且在另外15分钟后重复电刺激。计算每个反应的硬脑膜血管直径相对于刺激前基线的平均最大百分比增加，并且在存在或不存在LY334370时引起的血管舒张反应的比较通过方差分析（ANOVA）然后进行配对t检验[1]进行。]。
参考文献：
[1].ShepheardS,etal.Possibleantimigrainemechanismsofactionofthe5HT1FreceptoragonistLY334370.Cephalalgia.1999Dec;19(10):851-8.
物理化学性质
沸点：504.1ºCat760mmHg
分子式：C21H22FN3O
分子量：351.42
闪点：258.7ºC
PSA：48.13000
LogP：5.18140
储存条件：2-8℃
合成线路
：
N-[4-(4-fluoro-…
862158-40-5
1-甲基-4-亚甲基哌啶
13669-28-8
carbonmonoxide
201230-82-2
~93%
4-氟-N-(3-(1-甲基哌…
182563-08-2
：文献：Schmidt,AxelM.;Eilbracht,PeterJournalofOrganicChemistry,2005,vol.70,#14p.5528-5535
：
N-甲基-4-哌啶酮
1445-73-4
~%
4-氟-N-(3-(1-甲基哌…
182563-08-2
：文献：JournalofOrganicChemistry,,vol.70,#14p.5528-5535
：
4-fluoro-N-(4-i…
326-03-4
~%
4-氟-N-(3-(1-甲基哌…
182563-08-2
：文献：JournalofOrganicChemistry,,vol.70,#14p.5528-5535
：
对氟苯甲酰氯
403-43-0
~%
4-氟-N-(3-(1-甲基哌…
182563-08-2
：文献：JournalofOrganicChemistry,,vol.70,#14p.5528-5535
：
对碘苯胺
540-37-4
~%
4-氟-N-(3-(1-甲基哌…
182563-08-2
：文献：JournalofOrganicChemistry,,vol.70,#14p.5528-5535
英文别名
：LY334370
：LY334370
4-氟-N-(3-(1-甲基哌啶-4-基)-1H-吲哚-5-基)苯甲酰胺盐酸盐重点介绍
【4-氟-N-(3-(1-甲基哌啶-4-基)-1H-吲哚-5-基)苯甲酰胺盐酸盐】凯途网4-氟-N-(3-(1-甲基哌啶-4-基)-1H-吲哚-5-基)苯甲酰胺盐酸盐CAS号：182563-08-2，4-氟-N-(3-(1-甲基哌啶-4-基)-1H-吲哚-5-基)苯甲酰胺盐酸盐MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询4-氟-N-(3-(1-甲基哌啶-4-基)-1H-吲哚-5-基)苯甲酰胺盐酸盐。
细胞凋亡，有时称为程序性细胞死亡，是一种细胞自毁方法，用于在发育和衰老过程中去除旧的和受损细胞，以保护细胞免受外部干扰并维持体内平衡。细胞凋亡也作为防御机制发生，例如在免疫反应中或当细胞被疾病或有害物质损坏时。
4-Fu-N-(3-(1-JiaJiPaiDing-4-Ji)-1H-YinDuo-5-Ji)BenJiaXianAnYanSuanYan
4-氟-N-(3-(1-甲基哌啶-4-基)-1H-吲哚-5-基)苯甲酰胺鹽酸鹽
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
