2'-去氧-2'-氟-2'-C-甲基胞苷
2'-去氧-2'-氟-2'-C-甲基胞苷
常用名：2'-去氧-2'-氟-2'-C-甲基胞苷
CAS号：817204-33-4
英文名：PSI-6130
中文别名：2'-去氧-2'-氟-2'-C-甲基胞苷
2'-去氧-2'-氟-2'-C-甲基胞苷名称
中文名：4-氨基-1-((2R,3R,4R,5R)-3-氟-4-羟基-5-(羟基甲基)-3-甲基四氢呋喃-2-基)嘧啶-2(1H)-酮
英文名：4-amino-1-[(2R,3R,4R,5R)-3-fluoro-4-hydroxy-5-(hydroxymethyl)-3-methyloxolan-2-yl]pyrimidin-2-one
中文别名：2'-去氧-2'-氟-2'-C-甲基胞苷
英文别名：更多
2'-去氧-2'-氟-2'-C-甲基胞苷生物活性
描述：PSI-6130是高效的,有选择性的HCVNS5Bpolymerase抑制剂,能够抑制HCV复制,IC50值为0.6μM。
相关类别：信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>HCV蛋白酶信号通路>>抗感染>>HCV研究领域>>感染
靶点：
IC50:0.6μM(HCVreplication)[2]
体外研究：PSI-6130对NS5B聚合酶介导的HCVRNA复制具有有效和特异的抑制活性。PSI-6130均抑制HCVGT-1b(Con1株)和GT-1a(H77株)亚基因组RNA复制,平均EC50值分别为0.51和0.30μM。PSI-6130抑制40％人血清,EC50为0.51μM[1]。PSI-6130抑制HCV复制,平均IC50为0.6μM,PSI-6130-TP抑制HCV复制酶,平均IC50为0.34μM。PSI-6130-TP在来自HCV基因组负链3’末端的杂聚RNA模板上抑制重组HCVCon1NS5B,IC50为0.13μM,Ki为0.023μM[2]。
激酶实验：化合物对重组NS5B570-BK，NS5B570-Con1和NS5B570-H77蛋白的RdRp活性的抑制效力通过使用内部核糖体的补体链测量放射性标记的NMP掺入酸不溶性RNA产物中来确定。进入位点（cIRES）RNA模板。简言之，使用200nM体外转录的cIRESRNA模板，1μCi氚标记的UTP（42Ci/mmol），500μMATP，500μMGTP，1μMCTP，1×进行50％抑制浓度（IC50）测定。TMDN缓冲液（40mMTris-HCl[pH8.0]，4mMMgCl2,4mM二硫苏糖醇，40mMNaCl）和200nM酶。化合物对NS5B570-S282T-Con1的RdRp活性的抑制效力在GT-1b测定条件下测定为。NS5B570-BK和NS5B570-Con1酶用作对照。在所有测定条件下，最终反应体积为50μL。所有反应均含有最终的10％二甲基亚砜。测量Km和Ki值。
参考文献：
[1].AliS,etal.Selectedrepliconvariantswithlow-levelinvitroresistancetothehepatitisCvirusNS5BpolymeraseinhibitorPSI-6130lackcross-resistancewithR1479.AntimicrobAgentsChemother.2008Dec;52(12):4356-69.
[2].MaH,etal.CharacterizationofthemetabolicactivationofhepatitisCvirusnucleosideinhibitorbeta-D-2′-Deoxy-2′-fluoro-2′-C-methylcytidine(PSI-6130)andidentificationofanovelactive5′-triphosphatespecies.JBiolChem.2007Oct12;282(41):29812-20.Epub2007Aug13.
2'-去氧-2'-氟-2'-C-甲基胞苷物理化学性质
密度：1.7±0.1g/cm3
沸点：482.4±55.0°Cat760mmHg
分子式：C10H14FN3O4
分子量：259.234
闪点：245.5±31.5°C
精确质量：259.096832
PSA：110.60000
LogP：-0.72
蒸汽压：0.0±2.7mmHgat25°C
折射率：1.653
2'-去氧-2'-氟-2'-C-甲基胞苷合成线路
：
(2'R)-N-苯甲酰基-2'…
817204-32-3
~93%
2'-去氧-2'-氟-2'-C-甲基胞苷
817204-33-4
：文献：Carr,Robert;Hildbrand,Stefan;Hodges,MarkL.;Kammerer,Michael;Lang,JohnF.;Lawrimore,III,WilliamJ.;Nguyen,DieuPatent:US2013/324709A1,2013;Locationinpatent:Paragraph0053;0054;
2'-去氧-2'-氟-2'-C-甲基胞苷英文别名
：2'-Deoxy-2'-fluoro-2'-methylcytidine
：Cytidine,2'-deoxy-2'-fluoro-2'-methyl-
：2'-Fluoro-2'-C-methylcytidine
：2'-deoxy-2'-fluoro-2'-C-methylcytidine
：PSI6130
：R-1656
：PSI-6130
2'-去氧-2'-氟-2'-C-甲基胞苷重点介绍
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细胞凋亡的异常可以是诸如癌症，自身免疫性淋巴增生综合征，AIDS，局部缺血和神经退行性疾病等疾病的重要组成部分。这些疾病可能受益于人工抑制或激活细胞凋亡。抗凋亡治疗的潜在方法的简短列表包括刺激IAP（凋亡蛋白抑制剂）蛋白家族，半胱天冬酶抑制，PARP（聚[ADP-核糖]聚合酶）抑制，刺激PKB / Akt（蛋白激酶） B）途径和Bcl-2蛋白的抑制。
2'-QuYang-2'-Fu-2'-C-JiaJiBaoGan
2'-去氧-2'-氟-2'-C-甲基胞苷
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
