Anti-inflammatory agent 35

Anti-inflammatoryagent35名称

英文名：2-Piperidinone,1-[(2E)-3-[4-(acetyloxy)-3-methoxyphenyl]-1-oxo-2-propen-1-yl]-3-[(3,4,5-trimethoxyphenyl)methylene]-,(3E)-

Anti-inflammatoryagent35生物活性

描述：抗炎剂35(化合物5a27)是一种具有抗炎活性的口服活性姜黄素类似物。抗炎剂35阻断丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)信号传导和NF-kB的p65核易位。抗炎剂35还抑制黄色中性粒细胞浸润和促炎细胞因子的产生。抗炎剂35在体内显著减轻脂多糖(LPS)诱导的急性肺损伤(ALI)[1]。
相关类别：信号通路>>免疫及炎症>>白细胞介素相关信号通路>>MAPK/ERK信号通路>>p38MAPK研究领域>>炎症/免疫信号通路>>MAPK/ERK信号通路>>ERK信号通路>>干细胞及Wnt通路>>ERK
靶点：

p38MAPK

ERK

I-kappaBalpha

IL-6

p65

NF-κB

体外研究：抗炎剂35(化合物5a27)(10μM；30分钟)抑制LPS(0.5μg/mL；24小时)对促炎细胞因子(IL-6、TNF-α)产生的诱导作用,对小鼠原代巨噬细胞没有细胞毒性。抗炎剂35抑制IL-6、TNF-α的产生,国际50分别为2.23微米和2.40μM[1]抗炎剂35(10μM；30分钟)显着抑制原始264.7小鼠巨噬细胞中脂多糖诱导的激活。并且它显着抑制p-p38蛋白和p-ERK降低IκB水平,表明对地图和核因子-κB信号的抑制[1]。Western印迹分析[1]细胞系：RAW264.7小鼠巨噬细胞浓度：10μM培养时间：30分钟；μg/mLLPS再孵育30分钟。结果：p38和ERK的磷酸化降低。下调IκB(NF-κB抑制剂),抑制TNF-α、IL-6、IL-1β、ICAM-1的转录。
体内研究：抗炎剂35(化合物5a27)(50mg/kg口服；单剂量,监测0-25分钟)比姜黄素(HY-N0005)具有更好的生物利用度[1]。抗炎剂35(10mg/kg腹腔注射；每天1.次,共1.周)通过抑制小鼠模型中的炎症改善脂多糖诱导的ALI[1]在大鼠中的药代动力学参数[1]路线剂量(mg/kg)AUC(0-t)(μg/L·h)AUC)(0-∞)(μg/L·h)MRT(0-t)(h)MRR(0-∞(h)t1/2(h)Tmax(h)CLz/F(L/h/kg)Vz/F(L/kg)Cmaxp.o50231.2325.67.812.36.73.35062.6827.1113.3i.v534.3122.411.319.90.20.1404.459.516.4动物模型：ALI小鼠模型(C57BL/6小鼠)[1]剂量：10mg/kg给药：腹膜内注射,每天1次,持续1周；每次给药30分钟后,气管内注射5mg/kgLPS。结果：肺湿/干比显著正常化。
参考文献：

[1].QianJ,etal.Designandsynthesisnoveldi-carbonylanalogsofcurcumin(DACs)actaspotentanti-inflammatoryagentsagainstLPS-inducedacutelunginjury(ALI).EurJMedChem.2019Apr1;167:414-425.

Anti-inflammatoryagent35物理化学性质

分子式：C27H29NO8
分子量：495.52

Anti-inflammatory agent 35重点介绍

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内分泌系统由分泌激素的腺体和检测激素反应的受体组成。 为了响应环境刺激，内分泌系统分泌激素并将其用作化学信使，以协调长时间影响整个身体的生理，发育和生殖变化。 为了在整个生命周期中保持身体的正常功能，内分泌系统利用复杂的反馈机制来微调血液中激素的平衡。

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