Y06036
Y06036
常用名：Y06036
CAS号：1832671-96-1
英文名：Y06036
中文别名：N/A
Y06036名称
中文名：Y06036
英文名：Y06036
Y06036生物活性
描述：Y06036是一种有效的选择性BET抑制剂,可与BRD4(1)溴结构域结合,Kd值为82nM。具有抗肿瘤活性。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>表观遗传学>>表观遗传读者域
靶点：
BRD4(1):82nM(Kd)
体外研究：Y06036(0.001-100nM,LNCaP,C4-2B和22Rv1细胞96小时;VCaP细胞144小时)在四种雄激素受体(AR)阳性中表现出低微摩尔或纳摩尔效力(IC50：0.29-2.6μM)前列腺癌细胞系LNCaP,C4-2B,22Rv1和VCaP。用Y06036(1,2,4,8和16μM,48小时)处理22Rv1细胞导致全长(AR-fl)和AR变体水平的显着下调[1]。细胞活力测定[1]细胞系：LNCaP,C4-2B,22Rv1和VCaP前列腺癌细胞浓度：0.001-100μM孵育时间：LNCaP,C4-2B和22Rv1的96小时;VCaP结果为144小时结果：抑制LNCaP,C4-2B,22Rv1和VCaP细胞,IC50分别为1.06,2.62,1.50,0.63μM。蛋白质印迹分析[1]细胞系：22Rv1细胞浓度：1,2,4,8和16μM孵育时间：48小时结果：导致AR-fl和AR变异水平显着下调
体内研究：Y06036(50mg/kg,ip注射,每周5次,25天)在小鼠的C4-2BCRPC异种移植肿瘤模型中显示出治疗效果。基于动物体重和它们的一般行为,Y06036在治疗小鼠中具有良好的耐受性[1]。动物模型：具有C4-2B小鼠异种移植模型的4周龄雄性小鼠(菌株：CB-17/IcrHsd-Prkdcscid用于C4-2B)[1]剂量：50mg/kg,100μL给药：腹膜内(ip)注射,每周5次,25天结果：在25天治疗期间表现出强烈的抗肿瘤活性,肿瘤生长抑制(TGI)为70％。
参考文献：
[1].ZhangM,etal.Structure-BasedDiscoveryandOptimizationofBenzo[d]isoxazoleDerivativesasPotentandSelectiveBETInhibitorsforPotentialTreatmentofCastration-ResistantProstateCancer(CRPC).JMedChem.2018Apr12;61(7):3037-3058.
Y06036物理化学性质
分子式：C16H15BrN2O5S
分子量：427.27
储存条件：2-8℃
Y06036重点介绍
【Y06036】凯途网Y06036CAS号：1832671-96-1，Y06036MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询Y06036。
细胞骨架至少以两种方式参与细胞内信号转导。首先，细胞骨架的单个蛋白质可以通过连接两种或更多种信号蛋白直接参与信号转导。其次，细胞骨架可以提供大分子支架，其在空间上组织信号转导级联的组分。
Y06036
Y06036
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
