(R,R)-VVD-118313
(R,R)-VVD-118313
常用名：(R,R)-VVD-118313
CAS号：2875046-31-2
英文名：(R,R)-VVD-118313
中文别名：N/A
(R,R)-VVD-118313名称
英文名：(R,R)-VVD-118313
(R,R)-VVD-118313生物活性
描述：(R,R)-VVD-18313是VVD-118313(HY-151385)的异构体。VVD-118313是一种选择性JAK1抑制剂,阻断JAK1依赖性反式磷酸化和细胞因子信号传导。VVD-118313可用于癌症研究[1]。
相关类别：信号通路>>干细胞及Wnt通路>>STAT研究领域>>癌症信号通路>>JAK/STAT信号通路>>JAK信号通路>>免疫及炎症>>IFNAR信号通路>>表观遗传学>>JAK信号通路>>干细胞及Wnt通路>>JAK信号通路>>JAK/STAT信号通路>>STAT信号通路>>免疫及炎症>>白细胞介素相关
靶点：
JAK1
体外研究：第118313节(化合物5a所示0.01-10μM3.小时；原代人PBMC)靶向C817年以抑制JAK1并靶向C838以抑制杰克2第118313节以剂量依赖性方式抑制半胱氨酸反应性[1]。VVD-118313(2µM,2小时)在表达重量或C810A-JAK1型的22路1号细胞中阻断干扰素α模拟的统计1和白介素-6刺激的状态3磷酸化。第118313节还阻断野生型杰克1和C810A-JAK1型的组成型磷酸化[1]。VVD-11813(0.01-10μM)选择性抑制原代人免疫细胞中的杰克1信号传导。第118313节以剂量依赖性方式抑制人PBMC公司中杰克1依赖性干扰素α-pSTAT1、IL-6-STAT3和IL-2-pSTAT5通路[1]。VVD-118313(0.1-0.4μM；24小时)抑制T细胞活化诱导。第118313节通过降低CD25+吨细胞的比例来抑制与αCD3/αCD28共刺激的人T细胞的活化。第118313节阻断Th1细胞极化细胞因子干扰素γ的分泌并增加白细胞介素-2的产生[1]。VVD-118313(0.1-0.5μM；2小时)抑制促炎细胞因子和趋化因子的产生。第118313节抑制多种促炎趋化因子的诱导,包括CCL2/MCP-1、CXCL10/IP-10和CCL4/MIP-1β[1]Western印迹分析[1]细胞系：22Rv1细胞浓度：0.01、0.1和1μM培养时间：2小时结果：显示重组WT-JAK1和C810A-JAK1的标记,但未显示C817A-JAK1。抑制WT和C810A-JAK1磷酸化,其效力甚至大于STAT1/STAT3磷酸化。
体内研究：第118313节(化合物5a所示25-50mg/kg皮下注射；单剂量)抑制TYK2型敲除小鼠中的杰克1信号传导[1]。
参考文献：
[1].KavanaghME,et,al.SelectiveinhibitorsofJAK1targetinganisoform-restrictedallostericcysteine.NatChemBiol.2022Sep12.
(R,R)-VVD-118313物理化学性质
分子式：C19H22Cl2N2O3S
分子量：429.36
(R,R)-VVD-118313重点介绍
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细胞骨架是F-肌动蛋白，微管和中间丝（IF）的丝状网络，其由三种化学上不同的亚基之一，肌动蛋白，微管蛋白或几种IF蛋白中的一种组成。细胞骨架不仅可以帮助细胞保持其形状和内部组织，还可以提供机械支持，使细胞能够执行分裂和运动等基本功能。
(R,R)-VVD-118313
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
