TAK-683
TAK-683
常用名：TAK-683
CAS号：872719-49-8
英文名：TAK-683
中文别名：N/A
TAK-683名称
英文名：TAK-683
TAK-683生物活性
描述：TAK-683是一种有效的完全KISS1R激动剂(IC50=170pM),具有改善的代谢稳定性。TAK-683是一个九肽metastin的类似物,针对人与大鼠EC50值分别为0.96nM和1.6nM。TAK-683消耗下丘脑GnRH,降低血浆FSH、LH、睾酮水平,具有研究激素依赖性前列腺癌的潜力。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>其他>>其他
靶点：
IC50:170pM(metastin/GPR54)[1]
体外研究：TAK-683在表达中国仓鼠卵巢(CHO)细胞KISS1R的大鼠中,受体结合试验的IC50值(95%CI)为150-180μm,Ca+动员试验的EC50值(95%CI)为180μm(159-203)。
体内研究：TAK-683(皮下注射；0.008、0.08、0.8或8μmol/ml/kg；每日一次；7天)可导致血浆黄体生成激素和睾酮水平升高；然而,第7天之后,血浆激素水平和生殖器官重量降低[3]。TAK-683(皮下注射；10、30或100pmol/h；每日一次；4周)在抑制生殖功能和激素相关疾病(如前列腺癌)方面具有广阔的前景[3]。TAK-683(皮下注射；2.1-21nmol/kg/天；每日一次；12周)对前列腺癌模型有长期评价,到第14天,大鼠血清PSA浓度降低,PSA浓度降至检测限(0.5ng/ml)以下[4]。动物模型：雄性SD大鼠前列腺癌模型[4]剂量：2.1,7,14,21nmol/kg/天给药：皮下注射结果：大鼠睾酮持续抑制。
参考文献：
[1].NishizawaN,etal.DesignandSynthesisofanInvestigationalNonapeptideKISS1Receptor(KISS1R)Agonist,Ac-d-Tyr-Hydroxyproline(Hyp)-Asn-Thr-Phe-azaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2(TAK-448),withHighlyPotentTestosterone-SuppressiveActivityandExcellentWaterSolubility.JMedChem.2016Oct13;59(19):8804-8811.Epub2016Sep21.
[2].AsamiT,etal.Design,synthesis,andbiologicalevaluationofnovelinvestigationalnonapeptideKISS1Ragonistswithtestosterone-suppressiveactivity.JMedChem.2013Nov14;56(21):8298-307.
[3].MatsuiH,etal.Pharmacologicprofilesofinvestigationalkisspeptin/metastinanalogues,TAK-448andTAK-683,inadultmaleratsincomparisontotheGnRHanalogueleuprolide.EurJPharmacol.2014Jul15;735:77-85.
[4].HisanoriMATSUI,etal.FunctionalAnalysesofKisspeptininControllingGonadalFunctions
TAK-683物理化学性质
分子式：C64H83N17O13
分子量：1298.45
TAK-683重点介绍
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细胞骨架是F-肌动蛋白，微管和中间丝（IF）的丝状网络，其由三种化学上不同的亚基之一，肌动蛋白，微管蛋白或几种IF蛋白中的一种组成。细胞骨架不仅可以帮助细胞保持其形状和内部组织，还可以提供机械支持，使细胞能够执行分裂和运动等基本功能。
TAK-683
TAK-683
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
