KUL 7211 racemate
KUL 7211 racemate
常用名：KUL 7211 racemate
CAS号：911196-40-2
英文名：KUL 7211 racemate
中文别名：N/A
KUL7211racemate名称
英文名：KUL7211racemate
英文别名：更多
KUL7211racemate生物活性
描述：KUL7211racemate是KUL7211的外消旋体。KUL7211是一种选择性β-肾上腺素受体激动剂。
相关类别：研究领域>>内分泌信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>肾上腺素能受体
靶点：
β-adrenoceptor[1]
体外研究：KUL7211(kul7211)是一种新的β肾上腺素能受体激动剂。在大鼠离体器官中,其抑制自发子宫收缩(通过β2-肾上腺素能刺激介导)和抑制结肠收缩(通过β3-肾上腺素能刺激)对心房率增加(通过β1-肾上腺素能刺激介导)的选择性分别为56.3和242.2。KUL7211对80mmKCl引起的兔(pD2值为5.86±0.13,其输尿管舒张通过β2肾上腺素能刺激介导)和犬(pD2值为6.52±0.16,通过β3肾上腺素能刺激介导)离体输尿管的强直性收缩具有浓度依赖性。ICI-118551(选择性β2肾上腺素能受体拮抗剂,pKB值为8.91±0.24)和bupranol(非选择性β肾上腺素能受体拮抗剂,pKB值为6.85±0.12)对KUL7211的舒张作用有拮抗作用。KUL7211还以浓度依赖性的方式减少了犬输尿管螺旋管的自发节律性收缩,pD2值为6.83±0.20。这些数据清楚地表明,KUL7211选择性地刺激输尿管β2-和β3-肾上腺素受体,并可能放松输尿管平滑肌[1]。
激酶实验：KUL7211（KUL-7211）溶解在具有HCl当量摩尔浓度的蒸馏水中[1]。实验用大鼠离体心房、子宫和近端结肠进行。老鼠会被电击，然后被迅速抽血杀死。每一个器官都被迅速取出并悬浮在10或20毫升的器官浴中。沐浴液为Krebs溶液（118.1mMNaCl、4.7mMKCl、2.5mMCaCl2、1.2mMMgSO4•7H2O、25.0mMNaHCO3、1.2mMKH2PO4、11.1mM葡萄糖），子宫实验为LockeRinger溶液（154mMNaCl、5.6mMKCl、2.6mMCaCl2、2.1mMMgCl2、6.0mMNaHCO3、2.8mM葡萄糖）。在37°C下，用95%氧气和5%二氧化碳的混合物对每种溶液进行持续的气体处理。浴液中分别含有1μM酚妥拉明、0.5μM地昔帕明和30μM氢化可的松，以阻断α肾上腺素受体和神经和神经外儿茶酚胺的摄取。自发收缩是通过一个力传感器和测量系统（TB-611T、AP-601G和RPM-6004或45196A、1829和7903型）等距测量的，该系统连接到一个热笔式直肠记录仪上。在每个器官上施加5mN的初始静息张力，并使其平衡1h。每个制剂只接触一种药物[1]。
参考文献：
[1].TomiyamaY,etal.PharmacologicalprofileofKUL-7211,aselectivebeta-adrenoceptoragonist,inisolatedureteralsmoothmuscle.JPharmacolSci.2003Aug;92(4):411-9.
KUL7211racemate物理化学性质
密度：1.3±0.1g/cm3
沸点：600.9±50.0°Cat760mmHg
分子式：C19H23NO5
分子量：345.390
闪点：317.2±30.1°C
精确质量：345.157623
LogP：1.47
蒸汽压：0.0±1.8mmHgat25°C
折射率：1.604
KUL7211racemate英文别名
：[4-(2-{[1-Hydroxy-1-(4-hydroxyphenyl)-2-propanyl]amino}ethyl)phenoxy]aceticacid
：Aceticacid,2-[4-[2-[[2-hydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)-1-methylethyl]amino]ethyl]phenoxy]-
KUL 7211 racemate重点介绍
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KUL7211racemate
KUL 7211 racemate
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
