地纽福索四钠
地纽福索四钠
常用名：地纽福索四钠
CAS号：318250-11-2
英文名：Denufosol tetrasodium
中文别名：N/A
地纽福索四钠名称
中文名：地纽福索四钠
英文名：tetrasodium,[[(2R,3S,5R)-5-(4-amino-2-oxo-pyrimidin-1-yl)-3-hydroxy-tetrahydrofuran-2-yl]methoxy-oxido-phosphoryl][[[(2R,3S,4R,5R)-5-(2,4-dioxopyrimidin-1-yl)-3,4-dihydroxy-tetrahydrofuran-2-yl]methoxy-oxido-phosphoryl]oxy-oxido-phos
英文别名：更多
地纽福索四钠生物活性
描述：Denufosol四钠(INS37217)是一种长效P2Y2受体激动剂,其对P2Y2受体激活的EC50约为10μM[1]。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>P2Y受体研究领域>>代谢疾病
靶点：
EC50:10μM(P2Y2receptor)[1]
体外研究：Denufosol四钠可在气道培养物的气道表面保持在EC50点以上6至8小时。去核脂质体使气道表面层(ASL)高度显著增加,反映P2Y2受体介导的液体分泌迅速终止,可能反映P2Y2受体脱敏。随着时间的推移,分泌的ASL会被重新吸收,尽管脱硝酚的持续存在值超过其EC50,尽管其速度比未接触脱硝酚的情况慢(与溶媒组相比)。后一个发现与观察结果一致,即P2Y2受体介导的钠吸收抑制可能比P2Y2受体激活Cl-分泌持续更长的时间间隔[1]。Denufosol(INS37217)是一种脱氧胞苷尿苷二核苷酸,在P2Y2受体上具有激动活性。Denufosol以浓度依赖性方式诱导稳定表达人P2Y2和P2Y4受体的1321N1星形细胞瘤细胞内钙的动员,EC50分别为0.22和0.8μM。Denufosol的疗效与UTP相同,表明Denufosol是P2Y2和P2Y4受体的完全激动剂。Denufosol是P2Y6受体的弱激动剂,其中100μMDenufosol产生了天然激动剂UDP观察到的约70%的反应[2]。
体内研究：P2Y2受体激动剂Denufosol(INS37217)可提高诱导性视网膜脱离(RD)动物模型的视网膜复位率,并且已经证明在RD小鼠模型中也能显著提高ERG恢复率。去核酚调节基因的鉴定可能有助于进一步发现治疗RD和水肿的药物。在Balb/cJ小鼠中,通过经玻璃体视网膜下注射1μL生理盐水或1μL10μMDenufosol/生理盐水诱导RD,以引起脱离并加快恢复速度[3]。
动物实验：小鼠[3]Balb/cJ小鼠用于微阵列实验。进行视网膜下注射。简而言之，通过经玻璃体注射将1μL生理盐水或1μL生理盐水/10μM去核酚输送到Balb/cJ小鼠的视网膜下空间。这个过程会产生一个自封闭的视网膜孔，因为输送的物质不会扩散到玻璃体中。作为对照，也进行仅包括角膜穿刺且无RD的模拟注射。在注射后2小时、24小时或7天，将小鼠人道地杀死，并将其视网膜直接收集到试剂盒中。对于每个时间点，收集三个至少五个视网膜的独立池，用于注射盐水和脱硝酚的小鼠。组织匀浆后，分离总RNA，并通过总RNA分离方法进行纯化[3]。
参考文献：
[1].ButtonB,etal.MechanosensitiveATPreleasemaintainspropermucushydrationofairways.SciSignal.2013Jun11;6(279):ra46.
[2].YerxaBR,etal.PharmacologyofINS37217[P(1)-(uridine5′)-P(4)-(2′-deoxycytidine5′)tetraphosphate,tetrasodiumsalt],anext-generationP2Y(2)receptoragonistforthetreatmentofcysticfibrosis.JPharmacolExpTher.2002Sep;302(3):871-80.
[3].FarjoR,etal.Expressionprofilingafterretinaldetachmentandreattachment:apossibleroleforaquaporin-0.InvestOphthalmolVisSci.2008Feb;49(2):511-21.
地纽福索四钠物理化学性质
分子式：C18H23N5Na4O21P4
分子量：861.25000
精确质量：860.94300
PSA：442.08000
地纽福索四钠英文别名
：Denufosoltetrasodium
地纽福索四钠重点介绍
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细胞骨架至少以两种方式参与细胞内信号转导。首先，细胞骨架的单个蛋白质可以通过连接两种或更多种信号蛋白直接参与信号转导。其次，细胞骨架可以提供大分子支架，其在空间上组织信号转导级联的组分。
DeNiuFuSuoSiNa
地紐福索四鈉
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
