UK-101
UK-101
常用名：UK-101
CAS号：1000313-40-5
英文名：N/A
中文别名：N/A
UK-101名称
：暂时没有任何名字资料
UK-101生物活性
描述：UK-101是一种强有力的和有选择性的免疫蛋白酶体β1i(LMP2)的抑制剂(IC50=104nM)。UK-101对LMP2的选择性是β1c(IC50=15μM)和β5(IC50=1μM)亚基的144倍和10倍。UK-101可以诱导细胞凋亡(apoptosis),可用于前列腺癌的相关研究。
相关类别：信号通路>>细胞凋亡>>细胞凋亡研究领域>>癌症信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>蛋白酶体
靶点：
IC50:104nM(LMP2)IC50:15μM(immunoproteasomeβ1c)IC50:1μM(immunoproteasomeβ5)[1]
体外研究：UK-101(2-8μM；24小时)诱导细胞周期阻滞,并增加细胞周期G1期PC-3细胞阻滞的数量[2]。UK-101(2-8μM；24小时)诱导细胞凋亡,晚期细胞凋亡略有增加,早期细胞凋亡无明显增加[2]。UK-101(1-8μM；24小时)在细胞周期G1期诱导细胞聚集,以剂量依赖的方式增加p27的聚集并显著增加PARP的分裂[2]。细胞周期分析[1]细胞系：PC-3细胞浓度：2μM；培养时间：8μM。结果：诱导PC-3细胞G1周期阻滞。细胞凋亡分析[1]细胞系：PC-3细胞浓度：2μM；培养时间：8μM。结果：细胞凋亡呈剂量依赖性增加。WesternBlot分析[1]细胞系：PC-3细胞浓度：1μM；2μM；8μM孵育时间：24小时结果：PARP裂解和p27积累呈剂量依赖性增加。
体内研究：UK-101(腹腔注射,1-3mg/kg,每周2次,3周)以剂量依赖性方式减少肿瘤体积,3mg/kg剂量时显著减少肿瘤体积。此外,UK-101治疗组小鼠的全身毒性较小,在3周治疗期间,UK-101治疗组小鼠的体重保持稳定[2]。动物模型：6周龄BALB/c裸鼠皮下移植PC-3细胞[2]剂量：1mg/kg；3mg/kg给药：腹腔注射；每周2次；3周结果：抑制前列腺癌小鼠异种移植模型肿瘤生长。
参考文献：
[1].deBruinG,etal.Structure-baseddesignofβ1iorβ5ispecificinhibitorsofhumanimmunoproteasomes.JMedChem.2014Jul24;57(14):6197-209.
[2].WehenkelM,etal.AselectiveinhibitoroftheimmunoproteasomesubunitLMP2inducesapoptosisinPC-3cellsandsuppressestumourgrowthinnudemice.BrJCancer.2012Jun26;107(1):53-62.
UK-101物理化学性质
分子式：C25H48N2O5Si
分子量：484.74500
精确质量：484.33300
PSA：97.03000
LogP：5.13410
UK-101重点介绍
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细胞骨架至少以两种方式参与细胞内信号转导。首先，细胞骨架的单个蛋白质可以通过连接两种或更多种信号蛋白直接参与信号转导。其次，细胞骨架可以提供大分子支架，其在空间上组织信号转导级联的组分。
UK-101
UK-101
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
