人参皂苷Rk3
人参皂苷Rk3
常用名：人参皂苷Rk3
CAS号：364779-15-7
英文名：Ginsenoside Rk3
中文别名：N/A
人参皂苷Rk3名称
中文名：人参皂苷Rk3
英文名：GinsenosideRk3
英文别名：更多
人参皂苷Rk3生物活性
描述：GinsenosideRk3存在于Panaxnotoginseng的根中。在HepG2细胞中GinsenosideRk3抑制TNF-α诱导的NF-κB转录活性,IC50值为14.24±1.30μM。
相关类别：研究领域>>心血管疾病天然产物>>萜类化合物和糖苷研究领域>>炎症/免疫
靶点：
NF-κB:14.24μM(IC50,inHepG2cells)
NF-κB:15.32μM(IC50,inSK-Hep1cell)
体外研究：人参皂苷Rk3以剂量依赖性方式发挥抑制NF-κB的强活性。HepG2细胞用浓度范围为0.01至10μM的不同人参皂苷预处理1小时,并用TNF-α诱导20小时。人参皂甙Rk3显着抑制TNF-α诱导的NF-κB转录活性,IC50为14.24±1.30μM。人参皂甙Rk3显着抑制TNF-α诱导的NF-κB转录活性,SK-Hep1细胞的IC50为15.32±0.29μM,与HepG2细胞数据一致。与NF-κB的抑制一致,人参皂甙Rk3以剂量依赖的方式显着抑制IL8,CXCL1,iNOS和ICAM1mRNA的诱导[1]。
体内研究：使用H460异种移植模型在裸鼠体内研究人参皂甙Rk3(Rk3)对肿瘤进展的抑制作用。与对照组相比,在人参皂苷Rk3处理组中观察到肿瘤生长(体积)的显着抑制。在开始治疗后21天,在接受20mg/kg人参皂甙Rk3的小鼠中肿瘤生长被显着抑制约62.99％,类似于在20mg/kg吉非替尼治疗组中观察到的抑制作用(57.21％)。与对照组相比,接受10和5mg/kg人参皂苷Rk3的小鼠肿瘤生长受到适度抑制,抑制率分别为32.54％和11.84％[2]。
细胞实验：将HepG2和SK-Hep1细胞维持在含有10％热灭活的胎牛血清，100单位/mL青霉素和10μg/mL链霉素的Dulbecco改良的Eagle培养基中，在37℃和5％CO2下。细胞计数试剂盒（CCK）-8用于分析化合物（例如，人参皂苷Rk3;0.01,0.1,1和10μM）对细胞毒性的影响。将细胞在96孔板中培养过夜（~1×104个细胞/孔）。在以剂量依赖性方式添加化合物后评估细胞毒性。处理24小时后，将10μLCCK-8溶液加入一式三份孔中，并孵育1小时。在450nm处测量吸光度以确定孔中的活细胞数[1]。
动物实验：小鼠[2]选择4至5周龄的雄性裸鼠并在无菌条件下饲养。将动物暴露于光/暗循环的相移一周，并允许自由进入正常饮食。所有动物处理均在层流罩下进行。建立H460异种移植模型。将密度为4-5×106个细胞的细胞悬浮液皮下植入每只小鼠的左腋窝。当肿瘤清晰可见时，肿瘤植入被认为是成功的，这在一到两周后发生。根据肿瘤大小和体重将荷瘤小鼠随机分为以下5组（每组5只小鼠）：对照组（0.9％生理盐水溶液），人参皂苷Rk3处理组（5/10/20mg/kg））和吉非替尼治疗组（20mg/kg）。通过初步急性口服毒性试验测定，所示剂量（5-20mg/kg）的人参皂苷Rk3对小鼠是安全的。吉非替尼的剂量基于另一项研究的结果。每天对小鼠进行胃内处理21天。估计肿瘤体积。每组测量每组小鼠的体重和肿瘤体积两次。21天后，对所有动物实施安乐死，取出所有肿瘤组织，称重并收集。
参考文献：
[1].ChoK,etal.InhibitionofTNF-α-MediatedNF-κBTranscriptionalActivitybyDammarane-TypeGinsenosidesfromSteamedFlowerBudsofPanaxginsenginHepG2andSK-Hep1Cells.BiomolTher(Seoul).2014Jan;22(1):55-61.
[2].DuanZ,etal.AnticancereffectsofginsenosideRk3onnon-smallcelllungcancercells:invitroandinvivo.FoodFunct.2017Oct18;8(10):3723-3736.
人参皂苷Rk3物理化学性质
密度：1.2±0.1g/cm3
沸点：722.4±60.0°Cat760mmHg
分子式：C36H60O8
分子量：620.857
闪点：390.7±32.9°C
精确质量：620.428833
LogP：5.11
蒸汽压：0.0±5.3mmHgat25°C
折射率：1.576
储存条件：2-8℃
人参皂苷Rk3英文别名
：β-D-Glucopyranoside,(3β,6α,12β)-3,12-dihydroxydammara-20,24-dien-6-yl
：(3β,6α,12β)-3,12-Dihydroxydammara-20,24-dien-6-ylβ-D-glucopyranoside
人参皂苷Rk3重点介绍
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生物碱是一组天然存在的化合物，主要含有碱性氮原子，由多种生物产生，包括细菌，真菌，植物和动物。该组还包括一些具有中性甚至弱酸性的相关化合物。氨基酸肽，蛋白质，核苷酸，核酸，胺和抗生素等化合物通常不称为生物碱。
RenCanZaoGanRk3
人參皂苷Rk3
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
