TAS1553
TAS1553
常用名：TAS1553
CAS号：2166023-31-8
英文名：TAS1553
中文别名：N/A
TAS1553名称
英文名：TAS1553
TAS1553生物活性
描述：TAS1553是一种有效的口服活性蛋白质-蛋白质相互作用(PPI)抑制剂,IC50值为0.0396μM。TAS1553抑制DNA复制并减少细胞内dATP池。TAS1553诱导细胞凋亡。TAS1553可用于癌症研究[1]。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>其他>>其他
体外研究：TAS1553(0.001-1μM)以剂量依赖性方式抑制RNR的酶活性[1]。TAS1553(3d)对实体癌细胞系和血液癌细胞系均具有抗增殖活性,GI50值范围为0.228至4.15 μM[1]。TAS1553(1-10μM；0-2小时；HCC38和MV-4-11细胞)以剂量和时间依赖性方式减少细胞内dATP池,这是DNA复制的关键代谢物[1]。TAS1553(0-10μM；0-24小时；HCC38和MV-4-11细胞)以剂量和时间依赖性方式诱导复制应激和凋亡[1]。Western印迹分析[1]细胞系：HCC38和MV-4-11细胞浓度：0、0.1、0.3、1、3和10μM孵育时间：0、1、2、4、8和24小时结果：增加Ser345、Ser4、Ser8和Thr21磷酸化的表达。增加切割PARP和切割caspase-3的水平。
体内研究：TAS1553(25-200mg/kg；p.o.；24小时；雌性F344/NJclrnu/rnu大鼠和BALB/cAJclnu/nu小鼠)在体内具有RNR抑制作用[1]。TAS1553(50-200mg/kg；p.o；每日,持续15天；雌性F344/NJclrnu/rnu大鼠和BALB/cAJclnu/nu小鼠)在体内具有抗肿瘤活性[1]。动物模型：雌性F344/NJclrnu/rnu大鼠和BALB/cAJclnu/nu小鼠[1]剂量：25、50、100和200mg/kg给药：口服给药；24小时结果：减少细胞内dATP池,诱导复制应激和细胞凋亡。动物模型：雌性F344/NJclrnu/rnu大鼠和BALB/cAJclnu/nu小鼠[1]剂量：50、100和200mg/kg给药：口服给药；结果：治疗组/对照组(T/C)的肿瘤生长抑制率分别为52.0%(50mg/kg)、45.0(100mg/kg)和29.4%(200mg/kg)。
参考文献：
[1].UenoH,et,al.TAS1553,asmallmoleculesubunitinteractioninhibitorofribonucleotidereductase,exhibitsantitumoractivitybycausingDNAreplicationstress.CommunBiol.2022Jun9;5(1):571.
TAS1553物理化学性质
分子式：C20H20ClFN4O5S
分子量：482.91
TAS1553重点介绍
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免疫系统疾病引起的疾病分为两大类：免疫缺陷和自身免疫。 免疫疗法也经常用于免疫抑制（例如HIV患者）和患有其他免疫缺陷或自身免疫疾病的人。
TAS1553
TAS1553
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
