PKR activator 1
PKR activator 1
常用名：PKR activator 1
CAS号：2283420-62-0
英文名：PKR activator 1
中文别名：N/A
PKRactivator1名称
英文名：PKRactivator1
PKRactivator1生物活性
描述：PKRactivator1是一种有效的丙酮酸激酶R(PKR)激活剂,详细信息请参考专利文献WO2019035865A1中的化合物E7-93。
相关类别：研究领域>>心血管疾病
靶点：
Pyruvatekinase-R(PKR)[1]
体外研究：丙酮酸激酶(PK)是一种在糖酵解过程中将磷酸烯醇丙酮酸转化为丙酮酸的代谢酶。哺乳动物中存在四种PK-iso形式：L和R-iso形式(来自PKLR基因)分别在肝细胞和红细胞中表达,PKM基因编码两种剪接变体,即在大多数成年组织中表达的Ml型,在胚胎发育过程中以及在包括肾脏和造血干细胞在内的一些成人组织中表达的M2亚型。许多肿瘤细胞也表达PKM2。这种四聚体的变构调节亚型本质上是为了通过翻译后修饰、小分子配体(包括一些氨基酸)的变构调节和亚基离解(形成二聚体)来下调其活性,从而在最后一步部分抑制糖酵解[1]。
参考文献：
[1].CharlesKUNG,etal.Pyruvatekinasemodulatorsandusethereof.WO2019035865A1.
PKRactivator1物理化学性质
分子式：C16H14N8OS2
分子量：398.47
PKR activator 1重点介绍
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神经系统疾病，包括癫痫和肌张力障碍，可能涉及功能失调的皮质内抑制，并可能对改变它的治疗有反应。 帕金森病是一种神经退行性疾病，其特征是基底神经节中GABA活性增加和黑质纹状体中多巴胺的丧失，伴有僵硬，静止性震颤，步态加速步态和固定的无表情。 神经系统缺陷以及神经肌肉受累是线粒体疾病的特征，这些症状可对患者的生活质量产生巨大影响。
PKRactivator1
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
