5HT 6配体-1
5HT 6配体-1
常用名：5HT 6配体-1
CAS号：1038988-11-2
英文名：5HT6-ligand-1
中文别名：N/A
5HT6配体-1名称
中文名：5HT6配体-1
英文名：5HT6-ligand-1
5HT6配体-1生物活性
描述：5HT6-ligand-1是有效的5-HT6受体配体,与其结合的Ki值为1.43nM。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>5-HT受体信号通路>>神经信号通路>>5-HT受体研究领域>>神经疾病
靶点：
Ki:1.43nM(5-HT6)[1]
体内研究：5HT6-配体-1在大鼠肝微粒体中广泛代谢,而在人肝微粒体中,5HT6-配体-1被广泛代谢(90％)。在CYP3A4处5HT6-配体-1的IC50值为35.97％,而在CYP2D6酶处的IC50值小于20μM。口服10mg/kg剂量的5HT6-配体-1在大鼠中迅速被吸收,口服半衰期为3.17±0.49h,口服生物利用度为29±5％。观察到的口服Cmax为60±44ng/mL,发生在1.83h。5HT6-配体-1显示217±92ngh/mL的口服暴露。静脉注射剂量为220±92mL/min/kg,静脉注射量为32.6±10.7L/kg。广泛的大鼠代谢加上高清除率可能是5HT6-配体-1显示中度口服生物利用度的可能原因。5HT6-配体-1的口服给药逆转了时间延迟诱导的记忆缺陷,并且在10mg/kg的剂量下观察到统计学上显着的效果,表明化合物6a的认知改善潜力[1]。
参考文献：
[1].NirogiRVS,etal.Design,synthesisandpharmacologicalevaluationof4-(piperazin-1-ylmethyl)-N1-arylsulfonylindolederivativesas5-HT6receptorligands.BioorgMedChemLett22(2012)7431–7435
5HT6配体-1物理化学性质
分子式：C20H22BrN3O2S
分子量：448.38
5HT 6配体-1重点介绍
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感染是一种病理生理过程，涉及由致病传染因子引起的生物体（宿主）的入侵和定植，宿主组织对这些物质和它们产生的毒素的反应，以及感染因子向其他宿主的传播。 常见的感染因子包括病毒，类病毒，朊病毒，细菌，线虫，节肢动物和其他巨型寄生虫，如绦虫。
5HT6PeiTi-1
5HT 6配體-1
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
