VU0364289
VU0364289
常用名：VU0364289
CAS号：1242443-29-3
英文名：VU0364289
中文别名：N/A
VU0364289名称
英文名：vu0364289
VU0364289生物活性
描述：VU0364289是一种高度选择性的mGlu5正变构调节剂(PAM)(与MPEP(HY-14609A)位点结合),EC50为1.6µM。VU0364289可以剂量依赖性方式逆转苯丙胺诱导的过度运动,可用于精神分裂症和其他精神病学研究[1][2][3]。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>谷氨酸受体研究领域>>神经疾病
靶点：
mGlu5:1.6μM(EC50)
体内研究：VU0364289(10、30、56.6、100mg/kg；i.p.一次)以剂量依赖性方式逆转安非他明诱导的过度运动,并且(56.6,100mg/千克)显示明显更少的移动[1]。VU0364289(10mg/kg；i.p.；一次)在大鼠体内迅速显著吸收,并表现出良好的中枢神经系统渗透性[1]。动物模型：成年雄性Sprague-Dawley大鼠(250-275g)[1]。剂量：10、30、56.6、100mg/kg给药：腹腔注射；一旦结果：显示了逆转安非他明诱导的过度运动的活性,当剂量达到56.6mg/kg时,还可以显著减少大鼠的活动。动物模型：成年雄性Sprague-Dawley大鼠(250-275g)[1]。剂量：10mg/kg给药：腹腔注射；一旦结果：1.19VU0364289在雄性Sprague-Dawley大鼠中的药代动力学参数[1]。IP(10mg/kg)时,大鼠血浆蛋白结合的Tmax(h)和Cmax(ng/mL)分别为0.25和1280.94%(h)；90%(r)0.10
参考文献：
[1].GregoryKJ,etal.N-arylpiperazinemetabotropicglutamatereceptor5positiveallostericmodulatorspossessefficacyinpreclinicalmodelsofNMDAhypofunctionandcognitiveenhancement.JPharmacolExpTher.2013Nov;347(2):438-57.
[2].YaZhou,etal.DiscoveryofN-ArylPiperazinesasSelectivemGluR5PotentiatorswithImprovedInVivoUtility.ACSmedicinalchemistryletters,2010,1(8):433-438.
[3].PsychosisModels[M]//Melatonin,NeuroprotectiveAgentsandAntidepressantTherapy.Springer,NewDelhi,2016:731-750.
VU0364289物理化学性质
分子式：C20H21N3O2
分子量：335.40000
精确质量：335.16300
PSA：56.57000
LogP：2.42658
VU0364289重点介绍
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免疫系统疾病引起的疾病分为两大类：免疫缺陷和自身免疫。 免疫疗法也经常用于免疫抑制（例如HIV患者）和患有其他免疫缺陷或自身免疫疾病的人。
VU0364289
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
