司帕生坦
司帕生坦
常用名：司帕生坦
CAS号：254740-64-2
英文名：RE 201
中文别名：司帕生坦
司帕生坦名称
中文名：Sparsentan
英文名：2-[4-[(2-butyl-4-oxo-1,3-diazaspiro[4.4]non-1-en-3-yl)methyl]-2-(ethoxymethyl)phenyl]-N-(4,5-dimethyl-1,2-oxazol-3-yl)benzenesulfonamide
中文别名：司帕生坦
英文别名：更多
司帕生坦生物活性
描述：Sparsentan(RE-021;BMS-346567;PS433540;DARA-a)是高度选择的血管紧张素II(angiotensinII)和内皮素A(endothelinA)受体的双重抑制剂,Ki值分别为0.8和9.3nM。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>血管紧张素受体信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>内皮素受体研究领域>>心血管疾病
靶点：
Ki:0.8nM(HumanangiotensinII),9.3nM(HumanendothelinA),0.4nM(RatangiotensinII)[1]
体内研究：稀沙坦剂量依赖性地拮抗血管紧张素II诱导的升压反应,ED50值为0.8μmol/kg静脉注射和3.6μmol/kgpo。Sparsentan在大ET-1诱导的加压模型中也显示出有效和长效。在自发性高血压大鼠中,稀疏素在最低测试剂量(10μmol/kg/天)下引起血压显着降低。Sparsentan在大鼠,狗和猴中表现出良好的口服生物利用度,平均分别为40％,86％和21％。在100μmol/kg/天,Sparsentan在药物的药代动力学持续时间内将血压从170降低至小于100mmHg。在100μmol/kg/天的稀疏剂基本上将自发性高血压大鼠在其药代动力学持续时间过程中转变为血压正常大鼠[1]。
动物实验：大鼠：用载体强饲大鼠，然后立即第一次推注（静脉内）静脉内注射血管紧张素II作为对照加压反应。通过口服强饲法（po）给予厄贝沙坦（30μmol/kg）和稀疏素（30μmol/kg），并且以不同的间隔用血管紧张素II再次攻击大鼠直至240分钟。每种药物剂量有6-8只大鼠。药物之前和之后的最大血压增加之间的差异被报告为血管紧张素II加压效应的抑制百分比（％）[1]。
参考文献：
[1].MurugesanN,etal.DualangiotensinIIandendothelinAreceptorantagonists:synthesisof2′-substitutedN-3-isoxazolylbiphenylsulfonamideswithimprovedpotencyandpharmacokinetics.JMedChem.2005Jan13;48(1):171-9.
司帕生坦物理化学性质
分子式：C32H40N4O5S
分子量：592.74900
精确质量：592.27200
PSA：122.48000
LogP：7.06670
储存条件：2-8℃
司帕生坦英文别名
：unii-9242ro5urm
：Sparsentan
司帕生坦重点介绍
【司帕生坦】凯途网司帕生坦CAS号：254740-64-2，司帕生坦MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询司帕生坦。
内分泌系统由分泌激素的腺体和检测激素反应的受体组成。 为了响应环境刺激，内分泌系统分泌激素并将其用作化学信使，以协调长时间影响整个身体的生理，发育和生殖变化。 为了在整个生命周期中保持身体的正常功能，内分泌系统利用复杂的反馈机制来微调血液中激素的平衡。
SiPaShengTan
司帕生坦
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
