LY2119620
LY2119620
常用名：LY2119620
CAS号：886047-22-9
英文名：LY 2119620
中文别名：N/A
LY2119620名称
中文名：3-氨基-5-氯-N-环丙基-4-甲基-6-[2-(4-甲基-1-哌嗪基)-2-氧代乙氧基]-噻吩并[2,3-b]吡啶-2-甲酰胺
英文名：Thieno[2,3-b]pyridine-2-carboxamide,3-amino-5-chloro-N-cyclopropyl-4-methyl-6-[2-(4-methyl-1-piperazinyl)-2-oxoethoxy]-
英文别名：更多
LY2119620生物活性
描述：LY2119620是一种高亲和力的毒蕈碱性M2/M4受体激动剂。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>由mAChR信号通路>>神经信号通路>>mAChR研究领域>>神经疾病
靶点：
M2/M4receptor[1]
体外研究：LY2119620分别显示M2和M4受体的适度变构激动作用为23.2±2.18％和16.8±5.01％。在M1,M3和M5受体处观察到LY2119620的最小变构激动(<20％)。发现用于未占据受体上的变构结合位点的LY2119620的可变KB始终为约1.9至3.4μM。结果显示,加入10μMLY2119620后,M2受体的Bmax从793±1.95fmol/mg增加到2850±162fmol/mg,M4受体的Bmax增加约5倍,284±18.3fmol/mg至1340±42.2fmol/mg[1]。
激酶实验：通过将15μg膜，正构配体（100μM）和各种浓度的[3H]LY2119620（0.2至60nM）在25℃温育1小时来实现[3H]LY2119620平衡结合。特异性结合对时间数据适合于单位点特异性结合模型，并且计算每个正构配体的变构分子的Bmax和Kd[1]。
参考文献：
[1].CroyCH,etal.Characterizationofthenovelpositiveallostericmodulator,LY2119620,atthemuscarinicM(2)andM(4)receptors.MolPharmacol.2014Jul;86(1):106-15.
LY2119620物理化学性质
密度：1.46±0.1g/cm3
分子式：C19H24ClN5O3S
分子量：437.94400
精确质量：437.12900
PSA：129.03000
LogP：2.73320
外观性状：粉末
储存条件：-20℃
水溶解性：Slightlysoluble(2.5g/L)(25ºC)
LY2119620英文别名
：ly2119620
：3-Amino-5-chloro-N-cyclopropyl-4-methyl-6-[2-(4-methyl-1-piperazinyl)-2-oxoethoxy]-thieno[2,3-b]pyridine-2-carboxamide
LY2119620重点介绍
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生化试剂是指有关生命科学研究的生物材料或有机化合物，以及临床诊断、医学研究用的试剂。
LY2119620
LY2119620
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
