R121919
R121919
常用名：R121919
CAS号：195055-03-9
英文名：R-121919
中文别名：N/A
R121919名称
中文名：3-(6-(二甲基氨基)-4-甲基吡啶-3-基)-2,5-二甲基-N,N-二丙基吡唑并[1,5-a]嘧啶-7-胺
英文名：3-[6-(dimethylamino)-4-methylpyridin-3-yl]-2,5-dimethyl-N,N-dipropylpyrazolo[1,5-a]pyrimidin-7-amine
英文别名：更多
R121919生物活性
描述：R121919是一种高效的小分子CRF1受体拮抗剂。对于CRF1受体的Ki值为2至5nM,对CRF2受体,CRF结合蛋白或70种其它受体类型的活性弱超过1000倍。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>CRFR研究领域>>神经疾病
靶点：
Ki:2to5nM(CRF1)[1]
体外研究：R121919是一种有效的小分子CRF1受体拮抗剂,对CRF1受体具有高亲和力(Ki=2-5nM),对CRF2受体,CRF结合蛋白或其他70种受体类型的活性弱1000倍[1]。
体内研究：R121919减少了抑郁症患者焦虑和抑郁的测量。R121919剂量依赖性地降低肾上腺皮质激素和皮质酮对大鼠束缚应激的反应。10mg/kgR121919剂量的峰值血浆肾上腺皮质激素和皮质酮浓度分别为9％和25％[1]。R121919通过陡峭的剂量反应曲线降低小鼠的焦虑水平。GR,MR,BAG-1和AP-1等分子已被确定为某些药物的细胞内靶标[2]。
动物实验：大鼠：对于束缚应激，将R121919溶于70％（v/v）聚乙二醇400水溶液中，并在该载体中连续稀释至合适的浓度。将药物以1mL/kg的体积静脉内注射到雄性Sprague-Dawley大鼠中。对于防御性戒断实验，R121919溶液在每次实验前一晚都是新鲜的。将R121919溶解在由5％（v/v）聚乙氧基化蓖麻油[1]组成的载体中。小鼠：将R121919溶于水溶液中。通过饲管将药物口服（1mL/100g体重）给予每组6至10只小鼠;DBA/2NCRL小鼠的剂量为0.5,1.0和5.0mg/kg，DBA/20la株的剂量为1.0,5.0和30mg/kg;另外一组（载体）小鼠接受水，而另一组小鼠（未治疗的对照）不受上述操作的影响[2]。
参考文献：
[1].GutmanDA,etal.Thecorticotropin-releasingfactor1receptorantagonistR121919attenuatesthebehavioralandendocrineresponsestostress.JPharmacolExpTher.2003Feb;304(2):874-80.
R121919物理化学性质
密度：1.114g/cm3
分子式：C22H32N6
分子量：380.53000
精确质量：380.26900
PSA：49.56000
LogP：4.40890
折射率：1.595
储存条件：2-8℃
R121919安全信息
海关编码：2933990090
R121919海关
海关编码：2933990090
中文概述：2933990090.其他仅含氮杂原子的杂环化合物.增值税率:17.0%.退税率:13.0%.监管条件:无.最惠国关税:6.5%.普通关税:20.0%
申报要素：品名,成分含量,用途,乌洛托品请注明外观,6－己内酰胺请注明外观,签约日期
Summary：2933990090.heterocycliccompoundswithnitrogenhetero-atom(s)only.VAT:17.0%.Taxrebaterate:13.0%..MFNtariff:6.5%.Generaltariff:20.0%
R121919英文别名
：unii-g82n555u1n
：R121919
R121919重点介绍
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细胞凋亡，有时称为程序性细胞死亡，是一种细胞自毁方法，用于在发育和衰老过程中去除旧的和受损细胞，以保护细胞免受外部干扰并维持体内平衡。细胞凋亡也作为防御机制发生，例如在免疫反应中或当细胞被疾病或有害物质损坏时。
R121919
R121919
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
