Anticancer agent 109
Anticancer agent 109
常用名：Anticancer agent 109
CAS号：2097497-16-8
英文名：Anticancer agent 109
中文别名：N/A
Anticanceragent109名称
英文名：Anticanceragent109
Anticanceragent109生物活性
描述：抗癌剂109(化合物6-15)是具有抗癌活性的Gas6-Axl轴的抑制剂。抗癌剂109抑制癌症细胞中Gas6和Axl的表达,以及p-PI3K和p-AKT的表达,导致G1期阻滞并促进癌症细胞凋亡,并在裸鼠荷瘤模型中显著抑制肿瘤生长[1]。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>蛋白酪氨酸激酶>>TAMReceptor
靶点：
Axl
体外研究：抗癌剂109(10μM,48小时)抑制A549细胞气体6和Axl抑制PANC-1细胞Gas6Axl轴相关蛋白,诱导G1期阻滞并促进晚期凋亡,但不改变脱氧核糖核酸合成[1]细胞活力测定[1]细胞系：MCF-7；PANC-1；MDA-MB-231；HT-29；DU145；U937；A549；PANC-1浓度：30μM培养时间：48小时结果：抑制癌症细胞的生长,对正常细胞的安全性高达20倍,对癌症细胞的活性比舒尼替尼高5.4倍。抑制生长,IC50为2.0μM(MCF-7)；2.8μM(MDA-MB-231)；4.6μM(HT-29)；1.1μM(DU145)；6.7μM(U937)；4.2μM(A549)；4.0μM(PANC-1)。细胞凋亡分析[1]细胞系：PANC-1浓度：1μM,5μM,10μM孵育时间：48小时结果：增加亚G1组分,诱导晚期细胞凋亡。蛋白质印迹分析[1]细胞系：A549；PANC-1浓度：10μM孵育时间：48h结果：抑制A549和PANC-1细胞中的Gas6和Axl,增加Bax/Bcl-2的表达比例,抑制PANC-1中的p-PI3K和p-AKT。RT-PCR[1]细胞系：PANC-1浓度：3μM；5μM10μM培养时间：48小时结果：抑制了Gas6和Axl。
体内研究：抗癌剂109(3mg/kg腹腔注射,A549肿瘤模型31天,PANC-1肿瘤模型85天,每周6.次)在裸鼠异种移植模型中显著降低肿瘤的大小和重量[1]动物模型：A549或PANC-1在BALB/c-nu小鼠中异种移植[1]。剂量：1mg/kg；3mg/kg给药：每周腹膜内注射(i.p.)6次结果：在A549模型中,1mg/kg可促进肿瘤消退至约四分之一,3mg/kg可使肿瘤消退但未消除。在PANC-1模型中,用3mg/kg促进肿瘤消退至约四分之一。
参考文献：
[1].BaeD,etal.Antitumoreffectof3-(quinolin-2-ylmethylene)-4,6-dimethyl-5-hydroxy-7-azaoxindoledown-regulatingtheGas6-Axlaxis.EurJMedChem.2023May5;251:115274.
Anticanceragent109物理化学性质
分子式：C19H15N3O2
分子量：317.34
Anticancer agent 109重点介绍
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内分泌系统由分泌激素的腺体和检测激素反应的受体组成。 为了响应环境刺激，内分泌系统分泌激素并将其用作化学信使，以协调长时间影响整个身体的生理，发育和生殖变化。 为了在整个生命周期中保持身体的正常功能，内分泌系统利用复杂的反馈机制来微调血液中激素的平衡。
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
