UNBS5162
UNBS5162
常用名：UNBS5162
CAS号：956590-23-1
英文名：UNBS5162
中文别名：N/A
UNBS5162名称
中文名：UNBS5162
英文名：[2-[2-(dimethylamino)ethyl]-1,3-dioxobenzo[de]isoquinolin-5-yl]urea
英文别名：更多
UNBS5162生物活性
描述：UNBS5162是一种广谱的趋化因子配体CXCL拮抗剂,具有抗肿瘤活性。
相关类别：信号通路>>自噬>>自噬研究领域>>癌症
靶点：
CXCL
体外研究：UNBS5162是CXCL趋化因子表达的泛拮抗剂,对人癌细胞系具有弱的抗增殖活性,平均IC50为17.9μM。UNBS5162显着损害PC-3肿瘤细胞生长动力学,而不会诱导衰老,而对于DU-145细胞则观察到相反的特征[1]。UNBS5162对一系列人类癌细胞系具有细胞毒性,包括胶质母细胞瘤(Hs683和U373MG),结肠直肠癌(HCT-15和LoVo),非小细胞肺癌(A549)和乳腺癌(MCF-7),IC50为0.5-5μM。UNBS5162还显着增加人癌细胞中LC3-I和LC3-II的表达水平。UNBS5162没有显示抗拓扑异构酶II活性。此外,UNBS5162通过PC3前列腺癌细胞中的溶酶体膜透化(LMP)而不是U373胶质母细胞瘤细胞诱导癌细胞死亡,该LMP过程作为UNBS5162诱导的Hsp70表达降低而发生[2]。UNBS5162通过PI3K/AKT信号通路抑制食管癌鳞状细胞的增殖。UNBS5162下调与PI3K/AKT信号通路相关的蛋白质的蛋白质表达,包括磷酸化(p)-AKT,雷帕霉素激酶的p-机制靶标,核糖体蛋白S6激酶β1和细胞周期蛋白D1的水平[3]。
体内研究：UNBS5162(20mg/kg,iv)在原位人PC-3前列腺癌模型中增加了体内紫杉醇的治疗益处[1]。
动物实验：小鼠[1]通过将2.5×106个人PC-3或DU-145细胞注射到6周龄雄性nu/nu小鼠（每个处理组n=9只动物）的前列腺中来获得原位异种移植物。所有移植物均在麻醉下进行[盐水/Rompun/Imalgene;按体积比5：1：1]。这些原位实验的终点是给予UNBS3157，UNBS5162或参考抗癌剂（紫杉醇，米托蒽醌和氨来酰胺）后荷瘤小鼠的存活期。然而，出于道德原因，与肿瘤移植时确定的体重相比，当体重减少20％时，动物被杀死。所有动物每周称重三次。对每只小鼠进行尸体解剖和组织学诊断以确认肿瘤发展的存在;达到100％。对于在PC-3模型中进行UNBS5162实验的情况，在处死动物后，从药物处理的[10mg/kg，静脉内（iv）]和媒介物处理的小鼠中移除肿瘤，固定在缓冲的福尔马林中，嵌入在石蜡中，采用5μm厚的切片。然后将这些组织切片用苏木精和曙红染色以进行血管计数[1]。
参考文献：
[1].MijatovicT,etal.UNBS5162,anovelnaphthalimidethatdecreasesCXCLchemokineexpressioninexperimentalprostatecancers.Neoplasia.2008Jun;10(6):573-86.
[2].TinaMahieu,etal.UNBS5162:Anovelnaphthalimidederivativewithpotentpro-autophagiceffectsinhumancancercells.CancerResearch,2007May;67(9)Supplement.
[3].HeD,etal.UNBS5162inhibitstheproliferationofesophagealcancersquamouscellsviathePI3K/AKTsignalingpathway.MolMedRep.2018Jan;17(1):549-555.
UNBS5162物理化学性质
密度：1.4±0.1g/cm3
沸点：526.4±35.0°Cat760mmHg
分子式：C17H18N4O3
分子量：326.350
闪点：272.1±25.9°C
精确质量：326.137878
PSA：98.42000
LogP：-0.05
蒸汽压：0.0±1.4mmHgat25°C
折射率：1.702
储存条件：2-8℃
UNBS5162英文别名
：1-{2-[2-(Dimethylamino)ethyl]-1,3-dioxo-2,3-dihydro-1H-benzo[de]isoquinolin-5-yl}urea
：Urea,N-[2-[2-(dimethylamino)ethyl]-2,3-dihydro-1,3-dioxo-1H-benz[de]isoquinolin-5-yl]-
：UNII-JY9JF7D78N
：Urea,N-(2-(2-(dimethylamino)ethyl)-2,3-dihydro-1,3-dioxo-1H-benz(de)isoquinolin-5-yl)
：UNBS-5162
：UNBS5162
UNBS5162重点介绍
【UNBS5162】凯途网UNBS5162CAS号：956590-23-1，UNBS5162MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询UNBS5162。
抗原虫药是治疗由原生动物引起的感染的药物。其中，疟疾仍然是恶性疟原虫的出现和传播后的主要世界健康问题，其对大多数抗疟药物具有抗性。目前，已经研究了抗疟疾发现方法，例如从天然来源发现抗疟药，现有抗疟药的化学修饰，杂化化合物的开发，已经批准用于其他疾病的商业药物的测试和分子建模使用虚拟筛选技术和对接。
UNBS5162
UNBS5162
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
