NOD-IN-1
NOD-IN-1
常用名：NOD-IN-1
CAS号：132819-92-2
英文名：NOD-IN-1
中文别名：N/A
NOD-IN-1名称
中文名：NOD-IN-1
英文名：NOD-IN-1
英文别名：更多
NOD-IN-1生物活性
描述：NOD-IN-1是一种有效的核苷酸结合寡聚化结构域(NOD)样受体NOD1和NOD2的抑制剂,IC50值分别为5.74μM和6.45μM。
相关类别：信号通路>>免疫及炎症>>NOD样受体(NLR)研究领域>>炎症/免疫
靶点：
IC50:5.74μM(NOD1),6.45μM(NOD2)[1]
体外研究：NOD-IN-1(化合物4)是NOD1和NOD2的有效混合抑制剂,在低微摩尔范围内对两种靶均显示出平衡的抑制活性。NOD-IN-1(IC50(NOD1)=5.74μM;IC50(NOD2)=6.45μM)被鉴定为该系列中的最佳品系,在较低微摩尔范围内具有NOD1和NOD2抑制活性。这些结果表明,就NOD1抑制而言,NOD-IN-1的效力比Noditinib-1低7倍,并且与Noditinib-1相比,对NOD1或NOD2完全缺乏选择性活性。NOD-IN-1在两个靶标上表现出小于10μM的平衡双重活性[1]。
细胞实验：在Noditinib-1和合成的潜在NOD1抑制剂NOD-IN-1存在下测量HEK-BlueNOD1细胞的增殖速率的MTS测定用于筛选这些化合物的潜在细胞毒性。用浓度高达25μM的目标化合物处理细胞24小时。所得到的代谢活性与未处理对照的代谢活性的比较表明，HEK-BlueNOD1细胞对所有化合物都具有良好的耐受性，因为在测试的最大浓度下它们的残留代谢活性不会低于80％[1]。
参考文献：
[1].KecekPlesecK,etal.Identificationofindolescaffold-baseddualinhibitorsofNOD1andNOD2.BioorgMedChem.2016Nov1;24(21):5221-5234.
NOD-IN-1物理化学性质
密度：1.3±0.1g/cm3
沸点：523.3±52.0°Cat760mmHg
分子式：C18H17NO4S
分子量：343.397
闪点：270.3±30.7°C
精确质量：343.087830
LogP：4.68
蒸汽压：0.0±1.4mmHgat25°C
折射率：1.609
储存条件：2-8℃
NOD-IN-1英文别名
：Ethyl1-[(4-methylphenyl)sulfonyl]-1H-indole-2-carboxylate
：1H-Indole-2-carboxylicacid,1-[(4-methylphenyl)sulfonyl]-,ethylester
NOD-IN-1重点介绍
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NOD-IN-1
NOD-IN-1
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
