GLPG1690
GLPG1690
常用名：GLPG1690
CAS号：1628260-79-6
英文名：GLPG1690
中文别名：N/A
GLPG1690名称
中文名：2-[[2-乙基-6-[4-[2-(3-羟基-1-氮杂环丁基)-2-氧代乙基]-1-哌嗪基]-8-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基]甲基氨基]-4-(4-氟苯基)-5-噻唑甲腈
英文名：2-[[2-Ethyl-6-[4-[2-(3-hydroxy-1-azetidinyl)-2-oxoethyl]-1-piperazinyl]-8-methylimidazo[1,2-a]pyridin-3-yl]methylamino]-4-(4-fluorophenyl)-5-thiazolecarbonitrile
英文别名：更多
GLPG1690生物活性
描述：GLPG1690是一线的autotaxin(ATX)抑制剂,IC50和Ki值分别为131nM和15nM。
相关类别：信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>磷酸二酯酶(PDE)研究领域>>炎症/免疫
靶点：
IC50:131nM(ATX)[1]Ki:15nM(ATX)[1]
体外研究：GLPG1690在手动膜片钳测定中显示无CYP3A4TDI并降低hERG抑制活性,IC50为15μM[1]。
体内研究：GLPG1690以浓度依赖性方式抑制小鼠,大鼠和健康供体血浆中ATX诱导的LPA18：2产生,IC50值分别为418nM,542nM和242nM。GLPG1690显示出改善的药代动力学特性,在小鼠和大鼠中具有低血浆清除率和高生物利用度。在狗中进一步证实了良好的药代动力学特征,GLPG1690显示出低血浆清除率(0.12L/h/kg)和高生物利用度(63％)[1]。
参考文献：
[1].DesroyN,etal.Discoveryof2-[[2-Ethyl-6-[4-[2-(3-hydroxyazetidin-1-yl)-2-oxoethyl]piperazin-1-yl]-8-methylimidazo[1,2-a]pyridin-3-yl]methylamino]-4-(4-fluorophenyl)thiazole-5-carbonitrile(GLPG1690),aFirst-in-ClassAutotaxinInhibitorUndergoingClinicalEvaluationfortheTreatmentofIdiopathicPulmonaryFibrosis.JMedChem.2017May11;60(9):3580-3590.
GLPG1690物理化学性质
密度：1.4±0.1g/cm3
分子式：C30H33FN8O2S
分子量：588.699
精确质量：588.243103
LogP：2.48
折射率：1.714
储存条件：2-8°C，干燥密封
GLPG1690英文别名
：schembl16051264
：2-[(2-Ethyl-6-{4-[2-(3-hydroxy-1-azetidinyl)-2-oxoethyl]-1-piperazinyl}-8-methylimidazo[1,2-a]pyridin-3-yl)(methyl)amino]-4-(4-fluorophenyl)-1,3-thiazole-5-carbonitrile
：unii-i02418v13w
：5-Thiazolecarbonitrile,2-[[2-ethyl-6-[4-[2-(3-hydroxy-1-azetidinyl)-2-oxoethyl]-1-piperazinyl]-8-methylimidazo[1,2-a]pyridin-3-yl]methylamino]-4-(4-fluorophenyl)-
：GLPG1690
：GLPG-1690
GLPG1690重点介绍
【GLPG1690】凯途网GLPG1690CAS号：1628260-79-6，GLPG1690MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询GLPG1690。
内分泌系统由分泌激素的腺体和检测激素反应的受体组成。 为了响应环境刺激，内分泌系统分泌激素并将其用作化学信使，以协调长时间影响整个身体的生理，发育和生殖变化。 为了在整个生命周期中保持身体的正常功能，内分泌系统利用复杂的反馈机制来微调血液中激素的平衡。
GLPG1690
GLPG1690
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
