Mirococept
Mirococept
常用名：Mirococept
CAS号：507453-82-9
英文名：Mirococept
中文别名：N/A
Mirococept名称
英文名：Mirococept
Mirococept生物活性
描述：米罗西普(APT070)是一种靶向补体系统C3b/C4b的抗体,也是一种膜定位C3转化酶抑制剂。米罗西普减少C肽和促炎细胞因子的释放,并减少炎症细胞的浸润。米罗西普可减少胰岛内炎症,有利于胰岛移植。米罗西普还抑制肠和肺血管通透性的增加,以减少中性粒细胞流入[1][2]。
相关类别：研究领域>>心血管疾病信号通路>>免疫及炎症>>补充系统研究领域>>炎症/免疫
靶点：
C3b,C4b,C3convertase[1]
体外研究：米罗西普(0.4-1.6μM；1小时)结合胰岛,浓度为0.4微米时,不抑制胰岛素对葡萄糖的分泌反应,也不抑制受体介导的激动剂卡巴胆碱[1]。米罗西普(0.4μM；1小时)在体外防止激活补体的产生,并减少胰岛中C4天(补体激活指示剂)和C5b-9型(导致细胞裂解)的沉积[1]。
体内研究：Mirococep公司处理的胰岛移植到糖尿病人源化国家安全局小鼠体内,减少人类胰岛破坏,并抑制早期促炎细胞因子的产生[1]。米罗西普(1-10mg/kg静脉注射；单剂量)剂量依赖性地改善大鼠轻度再灌注损伤模型。米罗西普显着抑制小鼠缺血再灌注损伤(I/RI)模型中血管通透性和中性粒细胞募集的增加[2]。动物模型：雄性Wistar大鼠缺血再灌注损伤(I/RI)[2]剂量：1mg/kg、3mg/kg和10mg/kg给药：静脉注射；肠系膜上动脉(SMA)再灌注前15分钟结果：在低至1mg/kg(肺)或3mg/kg(肠)的剂量下,血管渗漏显著减少。10mg/kg时可显著降低血管渗漏和MPO水平。
参考文献：
[1].XiaoF,etal.APT070(mirococept),amembrane-localizingC3convertaseinhibitor,attenuatesearlyhumanisletallograftdamageinvitroandinvivoinahumanizedmousemodel.BrJPharmacol.2016Feb;173(3):575-87.
[2].SouzaDG,etal.APT070(Mirococept),amembrane-localisedcomplementinhibitor,inhibitsinflammatoryresponsesthatfollowintestinalischaemiaandreperfusioninjury.BrJPharmacol.2005Aug;145(8):1027-34.
Mirococept物理化学性质
：暂时没有任何物化性质资料
Mirococept重点介绍
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代谢疾病的定义是一系列相互关联的生理，生化，临床和代谢因素，这些因素直接增加了心血管疾病，2型糖尿病和所有原因死亡率的风险。 相关病症包括高尿酸血症，进展为非酒精性脂肪肝疾病的脂肪肝（特别是并发肥胖），多囊卵巢综合征（女性），勃起功能障碍（男性）和黑棘皮病（acanthosis nigricans）
Mirococept
Mirococept
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
