维托莫德
维托莫德
常用名：维托莫德
CAS号：1228585-88-3
英文名：GS-9620
中文别名：N/A
维托莫德名称
中文名：维托莫德
英文名：4-amino-2-butoxy-8-[[3-(pyrrolidin-1-ylmethyl)phenyl]methyl]-5,7-dihydropteridin-6-one
英文别名：更多
维托莫德生物活性
描述：Vesatolimod(GS-9620)是一种有效,选择性,可口服的Toll样受体7(TLR7)激动剂,EC50值为291nM。
相关类别：信号通路>>免疫及炎症>>Toll样受体(TLR)研究领域>>炎症/免疫
靶点：
EC50:291nM(TLR7),9μM(TLR8)[3]
体外研究：Vesatolimod(GS-9620)快速内化到细胞内,优先定位于内溶酶体区室并从内部溶酶体区室发出信号。为了测试该假设,测量了使用氚化Vesatolimod(3H-GS-9620)在Daudi细胞中细胞摄取化合物的动力学。3H-GS-9620积累的动力学很快,在约30分钟内达到浓度依赖性稳态平衡。测量的3H-Vesatolimod的细胞内浓度比用于处理细胞的3H-GS-9620的细胞外浓度高5倍。细胞内3H-Vesatolimod浓度的增加与3H-GS-9620的浓度增加大致成正比[1]。
体内研究：在未感染的黑猩猩中单次口服剂量为0.3和1mg/kg的Vesatolimod(GS-9620)表明血清IFN-α,选择细胞因子/趋化因子和干扰素刺激基因(ISG)的剂量和暴露相关诱导。外周血和肝脏。口服给药0.3(n=3)和1mg/kg(n=3和n=4)后,Vesatolimod(GS-9620)Cmax分别为3.6±3.5,36.8±34.5和55.4±81.0nM。峰值血清干扰素反应在给药后8小时发生。在0.3和1mg/kg剂量下,诱导血清IFN-α的平均峰值水平分别为66和479pg/mL。Vesatolimod(GS-9620)处理诱导外周血单核细胞(PBMC)中0.3mg/kg和两种PBMC中的ISG15,OAS-1,MX1,IP-10(CXCL10)和I-TAC(CXCL11)的ISG转录物和肝脏1毫克/千克[2]。
细胞实验：将Daudi细胞用不同浓度[3H]Vesatolimod（GS-9620）（0.7μCi/mL）孵育指定的时间。用冰冷的80％乙醇提取细胞相关的放射性，并使用液体闪烁计数进行测量。细胞中Vesatolimod的总量由Vesatolimod（GS-9620）质量与放射性的校准曲线计算。测量细胞体积[1]。
动物实验：黑猩猩[2]使用黑猩猩。试验设计包括4周的研究前评估（第28天，第13天和第一次服用前）和每周一次口服Vesatolimod（GS-9620）治疗两周，每周三次，持续4周，一个周期1mg/kg，休息一周后，以2mg/kg进行第二次循环。治疗后对动物进行强烈监测14周，以评估耐受性和反应持久性。
参考文献：
[1].RebbapragadaI,etal.MolecularDeterminantsofGS-9620-DependentTLR7Activation.PLoSOne.2016Jan19;11(1):e0146835.
[2].LanfordRE,etal.GS-9620,anOralAgonistofToll-LikeReceptor-7,InducesProlongedSuppressionofHepatitisBVirusinChronicallyInfectedChimpanzees.Gastroenterology.2013Feb13.pii:S0016-5085(13)00169-8.
[3].DTumas,etal.PreclinicalCharacterizationofGS-9620,APotentandSelectiveOralTLR7Agonist.
维托莫德物理化学性质
密度：1.2±0.1g/cm3
分子式：C22H30N6O2
分子量：410.513
精确质量：410.243011
PSA：100.10000
LogP：3.10
外观性状：粉末
折射率：1.622
储存条件：-20℃
维托莫德合成线路
：
ethyl2-((6-ami…
1228588-13-3
~%
维托莫德
1228585-88-3
：文献：GILEADSCIENCES,INC.;Delaney,WilliamE.;Link,JohnO.;Mo,Hongmei;Oldach,DavidW.;Ray,AdrianS.;Watkins,WilliamJ.;Yang,ChengYong;Zhong,WeidongPatent:US2013/273005A1,2013;Locationinpatent:Paragraph0363;0364;
：
(3-(吡咯烷-1-基甲基)苯基)甲胺
91271-78-2
~%
维托莫德
1228585-88-3
：文献：GILEADSCIENCES,INC.;Delaney,WilliamE.;Link,JohnO.;Mo,Hongmei;Oldach,DavidW.;Ray,AdrianS.;Watkins,WilliamJ.;Yang,ChengYong;Zhong,WeidongPatent:US2013/273005A1,2013;
维托莫德英文别名
：6(5H)-Pteridinone,4-amino-2-butoxy-7,8-dihydro-8-[[3-(1-pyrrolidinylmethyl)phenyl]methyl]-
：UNII:O8M467C50G
：GS9620
：CS-1352
：4-amino-2-butoxy-8-(3-(pyrrolidin-1-ylmethyl)benzyl)-7,8-dihydropteridin-6(5H)-one
：UNII-O8M467C50G
：4-amino-2-n-butoxy-8-[3'-(pyrrolidin-1"-ylmethyl)-benzyl]-5,6,7,8-tetrahydropteridin-6-one
：GS-9620
：vesatolimod
：8-(3-(pyrrolidin-1-ylmethyl)benzyl)-4-amino-2-butoxy-7,8-dihydropteridin-6(5H)-one
：4-Amino-2-butoxy-8-[3-(1-pyrrolidinylmethyl)benzyl]-7,8-dihydro-6(5H)-pteridinone
维托莫德重点介绍
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感染是一种病理生理过程，涉及由致病传染因子引起的生物体（宿主）的入侵和定植，宿主组织对这些物质和它们产生的毒素的反应，以及感染因子向其他宿主的传播。 常见的感染因子包括病毒，类病毒，朊病毒，细菌，线虫，节肢动物和其他巨型寄生虫，如绦虫。
WeiTuoMoDe
維托莫德
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
