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五味子甲素

五味子甲素

五味子甲素

常用名:五味子甲素

CAS号:61281-38-7

英文名:Schizandrin A

中文别名:五味子素甲|五味子素A

五味子甲素名称

中文名:五味子甲素
英文名:SchisandrinA
中文别名:五味子素甲|五味子素A
英文别名:更多

五味子甲素生物活性

描述:SchisandrinA抑制CYP3A活性,IC50和Ki分别为6.60μM和5.83μM。
相关类别:信号通路>>自噬>>自噬信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>细胞色素P450研究领域>>炎症/免疫天然产物>>苯丙酸类
靶点:

CYP3A:6.6μM(IC50)

Autophagy

体外研究:五味子甲素(SchA)强烈抑制由CYP3A催化的微粒体咪达唑仑1-羟基化,IC50为6.60μM。在稀释测定图中显示在不存在或存在五味子乙素时酶活性的恢复。五味子素A的Ki值从Dixon图得到,为5.83μM。在NADPH存在下,五味子乙素对大鼠肝微粒体咪达唑仑1-羟基化活性的失活被发现具有时间和浓度依赖性。SchisandrinA的Kinact和Ki分别估计为0.134/min和4.51μM[1]。
体内研究:五味子甲素(SchA)以浓度依赖性方式显着抑制大鼠肝微粒体中的CYP3A活性和各组的Vmax值。双倒数图和次要图表明,五味子乙素抑制CYP3A活性,表观Ki值为30.67mg/kg。在每个SchisandrinA治疗组中,与阴性组相比,SchisandrinA也显着降低了1-羟基咪达唑仑血浆浓度(与阳性组相似的水平)[2]。
激酶实验:为了灭活CYP3A4活性,在NADPH存在下,将微粒体与抑制剂(五味子素A,2.4μM,7.2μM和12.0μM;或SchB)在37℃下预温育最多15分钟。加入底物咪达唑仑开始反应,并在37℃温育10分钟。分析酶失活。制备并测试重复[1]。
动物实验:大鼠[2]使用体重250-280g和2-3个月大的健康雄性Sprague-Dawley大鼠。将大鼠随机分成5组,每组16只。动物每天给药一次,连续三天。SchisandrinA治疗组以32,16或8mg/kg剂量的五味子乙素(生理盐水作为载体)胃内给药,并且在阴性对照组和酮康唑中同样给予大鼠等体积的载体(75mg/kg)阳性对照组。允许所有动物自由进食,但在划伤前禁食过夜以减少肠内容物,每组随机分成两部分,每部分8只大鼠[2]。
参考文献:

[1].LiWL,etal.InhibitoryeffectsofSchisandrinAandSchisandrinBonCYP3Aactivity.MethodsFindExpClinPharmacol.2010Apr;32(3):163-9.

[2].LiWL,etal.InhibitoryeffectsofcontinuousingestionofSchisandrinAonCYP3Aintherat.BasicClinPharmacolToxicol.2012Feb;110(2):187-92.

五味子甲素物理化学性质

密度:1.1±0.1g/cm3
沸点:544.2±50.0°Cat760mmHg
熔点:114°C
分子式:C24H32O6
分子量:416.507
闪点:215.6±30.0°C
精确质量:416.219879
PSA:55.38000
LogP:5.87
外观性状:固体;WhitetoAlmostwhitepowdertocrystal
蒸汽压:0.0±1.4mmHgat25°C
折射率:1.520
储存条件:2-8°C

五味子甲素MSDS


模块1.化学品
1.1产品标识符
:SchisandrinA
产品名称
1.2鉴别的其他方法
Deoxyschisandrin
1.3有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
仅用于研发。不作为药品、家庭或其它用途。


模块2.危险性概述
2.1GHS分类
根据全球协调系统(GHS)的规定,不是危险物质或混合物。
2.3其它危害物-无


模块3.成分/组成信息
3.1物质
:Deoxyschisandrin
别名
:C24H32O6
分子式
:416.51g/mol
分子量
根据相应法规,无需披露具体组份。


模块4.急救措施
4.1必要的急救措施描述
吸入
如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。如呼吸停止,进行人工呼吸。
皮肤接触
用肥皂和大量的水冲洗。
眼睛接触
谨慎起见用水冲洗眼睛。
食入
切勿给失去知觉者喂食任何东西。用水漱口。
4.2主要症状和影响,急性和迟发效应
据我们所知,此化学,物理和毒性性质尚未经完整的研究。
4.3及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
无数据资料


模块5.消防措施
5.1灭火介质
灭火方法及灭火剂
用水雾,耐醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
5.2源于此物质或混合物的特别的危害
碳氧化物
5.3给消防员的建议
如有必要,佩戴自给式呼吸器进行消防作业。
5.4进一步信息
无数据资料


模块6.泄露应急处理
6.1作业人员防护措施、防护装备和应急处置程序
避免粉尘生成。避免吸入蒸气、气雾或气体。
6.2环境保护措施
不要让产品进入下水道。
6.3泄漏化学品的收容、清除方法及所使用的处置材料
扫掉和铲掉。放入合适的封闭的容器中待处理。
6.4参考其他部分
丢弃处理请参阅第13节。


模块7.操作处置与储存
7.1安全操作的注意事项
在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。
7.2安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。使容器保持密闭,储存在干燥通风处。
建议的贮存温度2-8°C
7.3特定用途
无数据资料


模块8.接触控制和个体防护
8.1控制参数
职业接触限值
没有已知的国家规定的暴露极限。
8.2暴露控制
适当的技术控制
常规的工业卫生操作。
个体防护装备
眼面防护
请使用经官方标准如NIOSH(美国)或EN166(欧盟)检测与批准的设备防护眼部。
皮肤保护
戴手套取手套在使用前必须受检查。
请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理.请清洗并吹干双手
所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN376标准。
身体保护
根据危险物质的类型,浓度和量,以及特定的工作场所选择身体保护措施。,
防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和数量来选择。
呼吸系统防护
不需要保护呼吸。如需防护粉尘损害,请使用N95型(US)或P1型(EN143)防尘面具。
呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH(US)或CEN(EU)的呼吸器和零件。


模块9.理化特性
9.1基本的理化特性的信息
a)外观与性状
形状:粉末
颜色:浅褐色
b)气味
无数据资料
c)气味阈值
无数据资料
d)pH值
无数据资料
e)熔点/凝固点
无数据资料
f)初沸点和沸程
无数据资料
g)闪点
不适用
h)蒸发速率
无数据资料
i)易燃性(固体,气体)
无数据资料
j)高的/低的燃烧性或爆炸性限度无数据资料
k)蒸气压
无数据资料
l)蒸气密度
无数据资料
m)密度/相对密度
无数据资料
n)水溶性
无数据资料
o)正辛醇/水分配系数
无数据资料
p)自燃温度
无数据资料
q)分解温度
无数据资料
r)黏度
无数据资料


模块10.稳定性和反应活性
10.1反应性
无数据资料
10.2稳定性
无数据资料
10.3危险反应
无数据资料
10.4应避免的条件
无数据资料
10.5不相容的物质
强氧化剂
10.6危险的分解产物
其它分解产物-无数据资料


模块11.毒理学资料
11.1毒理学影响的信息
急性毒性
无数据资料
LD50腹膜内的-小鼠-4,200mg/kg
备注:行为的:睡眠时间改变(包括正位反射的改变)。行为的:嗜睡(全面活力抑制)。
肺,胸,或者呼吸系统:呼吸困难
皮肤腐蚀/刺激
无数据资料
严重眼睛损伤/眼刺激
无数据资料
呼吸或皮肤过敏
无数据资料
生殖细胞致突变性
无数据资料
致癌性
IARC:
此产品中没有大于或等于0。1%含量的组分被IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。
生殖毒性
无数据资料
特异性靶器官系统毒性(一次接触)
无数据资料
特异性靶器官系统毒性(反复接触)
无数据资料
吸入危害
无数据资料
潜在的健康影响
吸入吸入可能有害。可能引起呼吸道刺激。
食入吞咽可能有害。
皮肤通过皮肤吸收可能有害。可能引起皮肤刺激。
眼睛可能引起眼睛刺激。
接触后的征兆和症状
据我们所知,此化学,物理和毒性性质尚未经完整的研究。
附加说明
化学物质毒性作用登记:DJ3090000


模块12.生态学资料
12.1生态毒性
无数据资料
12.2持久性和降解性
无数据资料
12.3潜在的生物累积性
无数据资料
12.4土壤中的迁移性
无数据资料
12.5PBT和vPvB的结果评价
无数据资料
12.6其他不良影响
无数据资料


模块13.废弃处置
13.1废物处理方法
产品
将剩余的和不可回收的溶液交给有许可证的公司处理。
受污染的容器和包装
按未用产品处置。


模块14.运输信息
14.1联合国编号
欧洲陆运危规:-国际海运危规:-国际空运危规:-
14.2联合国运输名称
欧洲陆运危规:非危险货物
国际海运危规:非危险货物
国际空运危规:非危险货物
14.3运输危险类别
欧洲陆运危规:-国际海运危规:-国际空运危规:-
14.4包裹组
欧洲陆运危规:-国际海运危规:-国际空运危规:-
14.5环境危险
欧洲陆运危规:否国际海运危规国际空运危规:否
海洋污染物(是/否):否
14.6特殊防范措施
无数据资料


模块15-法规信息
N/A


模块16-其他信息
N/A

五味子甲素毒性和生态

五味子甲素毒性英文版

五味子甲素安全信息

危害码(欧洲):Xn
安全声明(欧洲):24/25
危险品运输编码:NONHforallmodesoftransport
RTECS号:HP1595000
海关编码:2932999099

五味子甲素海关

海关编码:2932999099
中文概述:2932999099.其他仅含氧杂原子的杂环化合物.增值税率:17.0%.退税率:13.0%.监管条件:无.最惠国关税:6.5%.普通关税:20.0%
申报要素:品名,成分含量,用途
Summary:2932999099.otherheterocycliccompoundswithoxygenhetero-atom(s)only.VAT:17.0%.Taxrebaterate:13.0%..MFNtariff:6.5%.Generaltariff:20.0%

五味子甲素英文别名

:Dibenzo(a,c)cyclooctene,5,6,7,8-tetrahydro-1,2,3,10,11,12-hexamethoxy-6,7-dimethyl-,(6R,7S,12aS)-
:(-)-Deoxyschisandrin
:(+)-Deoxyschisandrin
:SchizandrinA
:(+)-DimethylgomisinJ
:(6R,7S)-1,2,3,10,11,12-Hexamethoxy-6,7-dimethyl-5,6,7,8-tetrahydrodibenzo[a,c][8]annulene
:UNII:74XQL5DO3S
:Dibenzo[a,c]cyclooctene,5,6,7,8-tetrahydro-1,2,3,10,11,12-hexamethoxy-6,7-dimethyl-,(6R,7S)-
:DimethylgomisinJ
:(-)-DimethylgomisinJ
:DEOXYSCHISANDRIN
:SchisandrinA
:Doxyschizandrin

五味子甲素重点介绍

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类固醇是一种有机化合物,具有以特定分子构型排列的四个环,由十七个碳原子组成,键合在四个“稠合”环中:三个六元环己烷环(第一个图中的环A,B和C)和一个 五元环戊烷环(D环)。 在植物,动物和真菌中发现了数百种类固醇。 实例包括膳食脂质胆固醇,性激素雌二醇和睾酮和抗炎药物地塞米松。

WuWeiZiJiaSu

五味子甲素

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

  • 硝化反应技术:
    1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
    2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
    3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
    5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。
  • 氢化反应技术:
    1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
    2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
    3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。
  • 超低温反应技术:
    1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
    2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
    4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。

研发&生产

中间体合成实验室:

中间体合成实验室

工艺放大实验室:

工艺放大实验室

分析实验室:

分析实验室

合作项目

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