Gemilukast
Gemilukast
常用名：Gemilukast
CAS号：1232861-58-3
英文名：Gemilukast
中文别名：N/A
Gemilukast名称
中文名：Gemilukast
英文名：gemilukast
英文别名：更多
Gemilukast生物活性
描述：Gemilukast是具有口服活性的、有效的半胱氨酰白三烯1和2受体(CysLT1和CysLT2)的双抑制剂,其对人CysLT1和CysLT2的IC50值分别为1.7nM和25nM。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>白三烯受体研究领域>>炎症/免疫
靶点：
CysLT1:1.7nM(IC50,inhuman)
CysLT2:25nM(IC50,inhuman)
体外研究：Gemilukast是一种口服活性和有效的双半胱氨酰白三烯1和2受体(CysLT1和CysLT2)拮抗剂,人CysLT1和CysLT2的IC50分别为1.7,25nM[1]。Gemilukast(ONO-6950)和孟鲁司特均抑制人CysLT1受体介导的钙响应,IC50值分别为1.7和0.46nM[2]。
体内研究：Gemilukast为0.03至10mg/kg,po剂量依赖性地减弱LTC4诱导的支气管收缩,在3mg/kg时几乎完全抑制。在1mg/kg或更高剂量下,Gemilukast对LTC4诱导的支气管收缩的抑制作用显着强于孟鲁司特。Gemilukast(0.03至1mg/kg,po)剂量依赖性地减弱LTD4诱导的气道血管通透性过度,完全抑制为0.3mg/kg。Gemilukast为0.1至3mg/kg,po剂量依赖性地抑制OVA诱导的支气管收缩。Gemilukast对3mg/kg的抑制作用显着高于单独使用孟鲁司特,并且与孟鲁司特和BayCysLT2RA的联合治疗相当[2]。
参考文献：
[1].ItadaniS,etal.DiscoveryofGemilukast(ONO-6950),aDualCysLT1andCysLT2AntagonistAsaTherapeuticAgentforAsthma.JMedChem.2015Aug13;58(15):6093-113.
[2].YonetomiY,etal.EffectsofONO-6950,anoveldualcysteinylleukotriene1and2receptorsantagonist,inaguineapigmodelofasthma.EurJPharmacol.2015Oct15;765:242-8.
Gemilukast物理化学性质
密度：1.2±0.1g/cm3
沸点：806.6±65.0°Cat760mmHg
分子式：C36H37F2NO5
分子量：601.680
闪点：441.6±34.3°C
精确质量：601.263977
LogP：9.21
蒸汽压：0.0±3.0mmHgat25°C
折射率：1.570
储存条件：-20°C，密闭，干燥
Gemilukast英文别名
：gemilukast
：4,4'-[4-Fluoro-7-({4-[4-(3-fluoro-2-methylphenyl)butoxy]phenyl}ethynyl)-2-methyl-1H-indole-1,3-diyl]dibutanoicacid
：1H-Indole-1,3-dibutanoicacid,4-fluoro-7-[2-[4-[4-(3-fluoro-2-methylphenyl)butoxy]phenyl]ethynyl]-2-methyl-
Gemilukast重点介绍
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Gemilukast
Gemilukast
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
