IRAK抑制剂1
IRAK抑制剂1
常用名：IRAK抑制剂1
CAS号：1042224-63-4
英文名：IRAK inhibitor 1
中文别名：N/A
IRAK抑制剂1名称
中文名：IRAK抑制剂1
英文名：6-imidazo[1,2-a]pyridin-3-yl-N-piperidin-4-ylpyridin-2-amine
英文别名：更多
IRAK抑制剂1生物活性
描述：IRAKinhibitor1是一种有效的IRAK-4抑制剂,IC50为216nM,微弱抑制JNK-1和JNK-2,IC50分别为3.801μM和>10μM。
相关类别：信号通路>>免疫及炎症>>IRAK信号通路>>蛋白酪氨酸激酶>>IRAK研究领域>>炎症/免疫
靶点：
IC50:216nM(IRAK-4),3.801μM(JNK-1),>10μM(JNK-2)[1]
体外研究：IRAK抑制剂1在IRAK-4酶测定中具有显着的效力,但对JNK-1和JNK-2的活性很差[1]。IRAK-4是IRAK系列的新成员,具有独特的功能特性。IRAK-4是最接近Pelle的人类同源物。内源性IRAK-4以IL-1依赖性方式与IRAK-1和TRAF6相互作用,并且IRAK-4的过表达可以激活NF-κB以及丝裂原活化蛋白(MAP)激酶途径。最引人注目的是,与其他IRAK相比,IRAK-4依赖于其激酶活性来激活NF-κB。此外,IRAK-4能够使IRAK-1磷酸化,并且显性失活的IRAK-4的过表达阻断IL-1诱导的IRAK-1的激活和修饰,表明IRAK-4作为中心元件的作用。在IRAK-1上游的Toll/IL-1受体的早期信号转导中。IRAK-4共享其他IRAK的结构域结构,并且能够激活类似的信号转导途径,即NF-κB和MAPK途径。它以IL-1依赖性方式快速且瞬时地与IRAK-1和TRAF6结合,但在功能上与IRAK-1无关。IRAK-4是一种活性蛋白激酶,需要其激酶活性才能激活NF-κB。IRAK-4可能作为IRAK-1活化剂在IRAK-1的上游起作用[2]。
参考文献：
[1].BuckleyGM,etal.IRAK-4inhibitors.PartII:Astructure-basedassessmentofimidazo[1,2-a]pyridinebinding.BioorgMedChemLett.2008Jun1;18(11):3291-5.
[2].LiS,etal.IRAK-4:anovelmemberoftheIRAKfamilywiththepropertiesofanIRAK-kinase.ProcNatlAcadSciUSA.2002Apr16;99(8):5567-72.
IRAK抑制剂1物理化学性质
分子式：C17H19N5
分子量：293.36600
精确质量：293.16400
PSA：54.25000
LogP：2.96200
储存条件：2-8℃
IRAK抑制剂1英文别名
：CS-0603
：IRAKinhibitor1
IRAK抑制剂1重点介绍
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免疫系统疾病引起的疾病分为两大类：免疫缺陷和自身免疫。 免疫疗法也经常用于免疫抑制（例如HIV患者）和患有其他免疫缺陷或自身免疫疾病的人。
IRAKYiZhiJi1
IRAK抑制劑1
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
