色雷利塞
色雷利塞
常用名：色雷利塞
CAS号：1268454-23-4
英文名：Serabelisib
中文别名：N/A
色雷利塞名称
中文名：色雷利塞
英文名：[6-(2-amino-1,3-benzoxazol-5-yl)imidazo[1,2-a]pyridin-3-yl]-morpholin-4-ylmethanone
英文别名：更多
色雷利塞生物活性
描述：Serabelisib(MLN1117)是一种选择性的p110α抑制剂,IC50值为15nM。
相关类别：研究领域>>癌症
靶点：
p110α:15nM(IC50)
p110β:4500nM(IC50)
p110δ:13900nM(IC50)
p110γ:1900nM(IC50)
mTOR:1670nM(IC50)
体外研究：Serabelisib(MLN1117)抑制PIK3CA突变乳腺癌细胞中的Akt磷酸化和生长,IC50约为2μM,但对缺乏PTEN的细胞没有影响。用1μMSerabelisib(MLN1117)处理的BCR刺激的B细胞显示通过细胞内流式细胞术测量的磷酸化Akt(p-Akt)信号的量级的显着降低(高达50％)。Serabelisib的作用是剂量依赖的[1]。
体内研究：用30和60mg/kg的Serabelisib(MLN1117)治疗导致TNP特异性IgG3几乎没有减少。值得注意的是,观察到在较高剂量的Serabelisib(MLN1117)(120mg/kg)下TNP特异性IgG3的减少,这与在抗IgM刺激之前用Serabelisib处理的B细胞中细胞分裂的部分减少一致。然而,120mg/kg高于Serabelisib(MLN1117)对肿瘤生长抑制的有效剂量(30-60mg/kg)[1]。
细胞实验：将总共5000个SK-OV-3和U87MG细胞系/孔的低血清培养基（0.2％FBS）接种在96孔平底培养板的一式三份孔中18小时以粘附。吸出培养基，并将0.2％FBS培养基中的抑制剂以指定浓度加入每个孔中。48小时后，使用MTS试验（CellTiter96AqueousOne溶液细胞增殖试验试剂盒）测定细胞活力，在微孔板分光光度计[1]中测量吸光度（490nm）。
动物实验：小鼠[1]野生型8周龄Balb/cJ小鼠用于所有实验。Serabelisib和GDC-0941通过口服强饲法使用无菌一次性20-gauge1.5’喂食针给予。IC87114通过腹腔注射递送。对于非免疫实验，每组2只小鼠（载体，GDC-0941和Serabelisib（MLN1117））给予所示药物9天，然后在第10天处死。对于免疫实验，每组4只小鼠用于进行两项独立研究，比较GDC-0941或IC87114与Serabelisib（MLN1117）。在所有情况下，车辆组都接收用于配制两种不同药物的两种载体。在第-1天至第13天用药物处理小鼠。在第0天，用明矾中沉淀的NP-OVA免疫所有小鼠。在第13天停止药物治疗，处死小鼠以收集血清和脾脏。
参考文献：
[1].SoL,etal.Selectiveinhibitionofphosphoinositide3-kinasep110αpreserveslymphocytefunction.JBiolChem.2013Feb22;288(8):5718-31.
色雷利塞物理化学性质
密度：1.6±0.1g/cm3
分子式：C19H17N5O3
分子量：363.37000
精确质量：363.13300
PSA：99.62000
LogP：1.40
外观性状：粉末
折射率：1.768
储存条件：-20℃
色雷利塞英文别名
：UNII-43J9Q56T3W
：[6-(2-amino-4,6,7-trideuterio-1,3-benzoxazol-5-yl)imidazo[1,2-a]pyridin-3-yl]-morpholin-4-ylmethanone
：INK1117
：INK-1117
：Methanone,[6-(2-amino-5-benzoxazolyl)imidazo[1,2-a]pyridin-3-yl]-4-morpholinyl-
：[6-(2-Amino-1,3-benzoxazol-5-yl)imidazo[1,2-a]pyridin-3-yl](4-morpholinyl)methanone
：serabelisib
：MLN1117
：TAK-117
：MLN1117
色雷利塞重点介绍
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内分泌系统由分泌激素的腺体和检测激素反应的受体组成。 为了响应环境刺激，内分泌系统分泌激素并将其用作化学信使，以协调长时间影响整个身体的生理，发育和生殖变化。 为了在整个生命周期中保持身体的正常功能，内分泌系统利用复杂的反馈机制来微调血液中激素的平衡。
SeLeiLiSai
色雷利塞
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
