Darglitazone
Darglitazone
常用名:Darglitazone
CAS号:141200-24-0
英文名:Darglitazone
中文别名:N/A
Darglitazone名称
中文名:达格列酮
英文名:5-[[4-[3-(5-methyl-2-phenyl-1,3-oxazol-4-yl)propanoyl]phenyl]methyl]-1,3-thiazolidine-2,4-dione
英文别名:更多
Darglitazone生物活性
描述:Darglitazone(CP-86325),一种噻唑烷二酮,是一种有效的,选择性的和具有口服活性的PPAR-γ激动剂。Darglitazone有效控制血糖和脂质代谢,可用于II型糖尿病研究。
相关类别:信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>PPAR研究领域>>代谢疾病研究领域>>神经疾病
靶点:
PPAR-γ
体外研究:在代表白色(3T3-L1和3T3-F442A)和棕色(HIB-1B)脂肪组织和骨骼肌(L6)的细胞系中,在将这些细胞暴露于30μ在达格列酮作用下,解偶联蛋白2(UCP2)mRNA表达增加,约8h达基础水平的5~10倍。达格列酮可能通过PPAR刺激UCP2基因的表达-γ[2].
体内研究:达格列酮治疗可恢复正常血糖和正常升高的皮质酮、甘油三酯和极低密度脂蛋白水平。达格列酮在24小时显著降低ob/ob小鼠的梗死面积 恢复的时间。达格列酮治疗可恢复糖尿病小鼠未出现的急性脑炎症反应,并显著改善其从缺氧缺血(H/I)损伤中的恢复[1]。动物模型:雄性糖尿病ob/ob小鼠[1]剂量:1 mg/kg给药:口服;每天;7天结果:糖尿病ob/ob小鼠血糖正常,循环甘油三酯(TG)和极低密度脂蛋白(VLDL)降低,而非糖尿病小鼠无任何影响。
参考文献:
[1].RashmiKumari,etal.ThePPAR-gammaagonist,darglitazone,restoresacuteinflammatoryresponsestocerebralhypoxia-ischemiainthediabeticob/obmouse.JCerebBloodFlowMetab.2010Feb;30(2):352-60.
[2].ACamirand,etal.Thiazolidinedionesstimulateuncouplingprotein-2expressionincelllinesrepresentingwhiteandbrownadiposetissuesandskeletalmuscle.Endocrinology.1998Jan;139(1):428-31.
Darglitazone物理化学性质
分子式:C23H20N2O4S
分子量:420.48100
精确质量:420.11400
PSA:118.06000
LogP:4.63550
外观性状:结晶固体
储存条件:-20℃
Darglitazone合成线路
:
5-((4-(3-(5-met…
125531-47-7
~78%
Darglitazone
141200-24-0
:文献:Hulin,Bernard;Clark,DavidA.;Goldstein,StevenW.;McDermott,RuthE.;Dambek,PaulJ.;etal.JournalofMedicinalChemistry,1992,vol.35,#10p.1853-1864
:
对苯二甲醛单(二乙缩醛)
81172-89-6
~%
Darglitazone
141200-24-0
:文献:Hulin,Bernard;Clark,DavidA.;Goldstein,StevenW.;McDermott,RuthE.;Dambek,PaulJ.;etal.JournalofMedicinalChemistry,1992,vol.35,#10p.1853-1864
Darglitazone英文别名
:5-[[4-[3-(5-methyl-2-phenyl-4-oxazolyl)-1-oxopropyl]phenyl]methyl]-2,4-thiazolidinedione
:Darglitazone
:5-[4-[3-(2-phenyl-5-methyl-4-oxazolyl)propionyl]benzyl]thiazolidine-2,4-dione
:5-<4-<3-(5-methyl-2-phenyl-4-oxazolyl)propionyl>-benzyl>thiazolidine-2,4-dione
:Darglitazone[INN]
:[3H]Darglitazone
:5-[4-[3-(5-methyl-2-phenyloxazol-4-yl)propionyl]benzyl]-thiazolidine-2,4-dione
:UNII-AVP9C03Z3K
Darglitazone重点介绍
【Darglitazone】凯途网DarglitazoneCAS号:141200-24-0,DarglitazoneMSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询Darglitazone。
感染是一种病理生理过程,涉及由致病传染因子引起的生物体(宿主)的入侵和定植,宿主组织对这些物质和它们产生的毒素的反应,以及感染因子向其他宿主的传播。 常见的感染因子包括病毒,类病毒,朊病毒,细菌,线虫,节肢动物和其他巨型寄生虫,如绦虫。
Darglitazone
Darglitazone
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: