BBDDL2059
BBDDL2059
常用名：BBDDL2059
CAS号：2691174-27-1
英文名：BBDDL2059
中文别名：N/A
BBDDL2059名称
英文名：BBDDL2059
BBDDL2059生物活性
描述：BBDDL2059是组蛋白甲基转移酶EZH2的选择性共价抑制剂,EZH2-Y641F的IC50为1.5nM。BBDDL2059在纳摩尔浓度下抑制淋巴瘤细胞生长,可用于抗癌研究[1]。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>表观遗传学>>组蛋白甲基转移酶
靶点：
EZH2Y641Fmutanttype:1.5nM(IC50)
体外研究：BBDDL2059(化合物16)(0-65nM；6天)抑制卡帕斯-422和菲弗细胞生长[1]BBDDL2059(0-1μM；48-96小时)抑制EZH2酶活性,并在清洗后维持对EZH2的长期抑制[1]细胞增殖测定[1]细胞系：KARPAS-422细胞和Pfeiffer细胞浓度：0-65nM培养时间：6天结果：KARPAS-422和Pfeffer细胞的IC50分别为64nM和22nM,抑制了细胞生长。Western印迹分析[1]细胞系：KARPAS-422细胞和菲弗细胞浓度：0.05,0.1,0.5,1μM孵育时间：48-96小时结果：以浓度和时间依赖的方式有效降低菲弗细胞中的H3K27me3。在冲洗后96h内显著抑制细胞中H3K27me3的水平,120h后H3K27mp3的水平仍低于阴性对照。
体内研究：BBDDL2059(化合物16)(静脉注射3mg/kg口服10mg/kg)在大鼠中显示T1/2为0.28小时(静脉注射),口服生物利用度(F%)为0.05%[1]BBDDL2059(化合物16)在大鼠体内的药代动力学参数[1]途径剂量(mg/kg)T1/2(h)Cmax(ng/mL)AUC0-最后(h•ng/mL)CL(mL•min-1/kg-1)Vss(L/kg)F(%)iv30.28/48611.1161/po10/29.58.16//0.05动物模型：大鼠(药代动力学测定)[1]剂量：3或10mg/kg给药：口服灌胃(p.o.),静脉注射(i.v.)结果：显示T1/2为0.28h(i.v.),口服生物利用度(F%)为0.05%。
参考文献：
[1].ZhangY,et.al.DiscoveryofaNew-GenerationS-Adenosylmethionine-NoncompetitiveCovalentInhibitorTargetingtheLysineMethyltransferaseEnhancerofZesteHomologue2.JMedChem.2023Jun8;66(11):7629-7644.
BBDDL2059物理化学性质
分子式：C27H36N4O4S
分子量：512.66
BBDDL2059重点介绍
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感染是一种病理生理过程，涉及由致病传染因子引起的生物体（宿主）的入侵和定植，宿主组织对这些物质和它们产生的毒素的反应，以及感染因子向其他宿主的传播。 常见的感染因子包括病毒，类病毒，朊病毒，细菌，线虫，节肢动物和其他巨型寄生虫，如绦虫。
BBDDL2059
BBDDL2059
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
