幻灯

PD184352 (CI-1040)

PD184352 (CI-1040)

PD184352 (CI-1040)

常用名:PD184352 (CI-1040)

CAS号:212631-79-3

英文名:PD184352 (CI-1040)

中文别名:2-[(2-氯-4-碘苯基)氨基]-N-(环丙基甲氧基)-3,4-二氟-苯甲酰胺

PD184352(CI-1040)名称

中文名:4-辛基酚乙氧基化物
英文名:pd184352
中文别名:2-[(2-氯-4-碘苯基)氨基]-N-(环丙基甲氧基)-3,4-二氟-苯甲酰胺
英文别名:更多

PD184352(CI-1040)生物活性

描述:CI-1040(PD184352)是有口服活性,高度特异的MEK小分子抑制剂,对MEK1的IC50值为17nM。
相关类别:信号通路>>MAPK/ERK信号通路>>MEK研究领域>>癌症
靶点:

MEK1:17nM(IC50)

体外研究:CI-1040直接抑制MEK1,IC50为17nM。它还被证明对一组相关激酶的活性很小,其IC50值高出2.5个数量级以上。用CI-1040处理全细胞完全抑制有丝分裂原刺激的ERK磷酸化。发现浓度为1μM的CI-1040在MDA-MB-231乳腺癌细胞中分别抑制ERK1和ERK2的磷酸化99%和92%[1]。CI-1040以剂量和时间依赖性方式诱导U-937细胞凋亡并抑制增殖。CI-1040诱导PUMAmRNA和蛋白水平显着增加[2]。
体内研究:全身施用MEK抑制剂CI-1040将腺瘤形成减少至第三并且显着恢复肺结构。CL-1040处理的小鼠肺细胞增殖率降低,对肺细胞分化无明显影响[3]。
细胞实验:将MEK抑制剂CI-1040作为10mM储备溶液溶解在DMSO中,并以50mg/mL的终浓度用于细胞培养。将U-937细胞用5和20uMCI-1040预处理24小时,然后用wt-p53siRNA或PUMAsiRNA转染48小时。然后向每个孔中加入20mLMTT溶液并进一步温育2小时。终止后,吸出上清液,将代谢活细胞形成的MTT甲and溶解于100mL异丙醇中。将板在旋转振荡器上混合30分钟,并使用读板器在595nm处测量吸光度[2]。
动物实验:小鼠:通过将组成型活性C-Raf激酶靶向肺来产生肺癌小鼠模型。BAY43-9006或CI-1040每天腹膜内注射剂量为100mg/kg,从4个月龄开始,持续21天。在治疗期结束时分离并分析肺[3]。
参考文献:

[1].AllenLF,etal.CI-1040(PD184352),atargetedsignaltransductioninhibitorofMEK(MAPKK).SeminOncol.2003Oct;30(5Suppl16):105-16.

[2].WeiCR,etal.MEKinhibitorCI-1040inducesapoptosisinacutemyeloidleukemiacellsinvitro.EurRevMedPharmacolSci.2016May;20(10):1961-8.

[3].KramerBW,etal.UseofmitogeniccascadeblockersfortreatmentofC-Rafinducedlungadenomainvivo:CI-1040stronglyreducesgrowthandimproveslungstructure.BMCCancer.2004Jun1;4:24.

PD184352(CI-1040)物理化学性质

密度:1.7±0.1g/cm3
熔点:166-169ºC
分子式:C17H14ClF2IN2O2
分子量:478.659
精确质量:477.975647
PSA:50.36000
LogP:8.01
外观性状:灰白色至淡米色固体
折射率:1.656
储存条件:-20°CFreezer
水溶解性:DMSO:≥30mg/mL

PD184352(CI-1040)安全信息

符号:
GHS09
信号词:Warning
危害声明:H400
警示性声明:P273
危害码(欧洲):N
风险声明(欧洲):50/53
安全声明(欧洲):60-61
危险品运输编码:UN30779/PGIII
海关编码:2924299090

PD184352(CI-1040)海关

海关编码:2924299090
中文概述:2924299090.其他环酰胺(包括环氨基甲酸酯)(包括其衍生物以及他们的盐).增值税率:17.0%.退税率:13.0%.监管条件:无.最惠国关税:6.5%.普通关税:30.0%
申报要素:品名,成分含量,用途,包装
Summary:2924299090.othercyclicamides(includingcycliccarbamates)andtheirderivatives;saltsthereof.VAT:17.0%.Taxrebaterate:13.0%..MFNtariff:6.5%.Generaltariff:30.0%

PD184352(CI-1040)文献13

更多文献:Multitargeteffectsofquercetininleukemia.

CancerPrev.Res.(Phila.)7(12),1240-50,(2014)

Thisstudyproposestoinvestigatequercetinantitumorefficacyinvitroandinvivo,usingtheP39celllineasamodel.TheexperimentaldesigncomprisedleukemiccellsorxenograftsofP39cells,t…


:BAFFactivationoftheERK5MAPkinasepathwayregulatesBcellsurvival.

J.Exp.Med.212,883-92,(2015)

Bcellactivatingfactor(BAFF)stimulationoftheBAFFreceptor(BAFF-R)isessentialforthehomeostaticsurvivalofmatureBcells.EarlierinvitroexperimentswithinhibitorsthatblockMEK1and…


:Mechanismsoftolvaptan-inducedtoxicityinHepG2cells.

Biochem.Pharmacol.95,324-36,(2015)

Tolvaptan,avasopressinreceptor2antagonistusedtotreathyponatremia,hasrecentlybeenreportedtobeassociatedwithanincreasedriskofliverinjury.Inthisstudy,weexploredtheunderlying…

PD184352(CI-1040)英文别名

:Benzamide,2-[(2-chloro-4-iodophenyl)amino]-N-(cyclopropylmethoxy)-3,4-difluoro-
:CI-1040
:2-[(2-Chloro-4-iodophenyl)amino]-N-(cyclopropylmethoxy)-3,4-difluorobenzamide
:2-(2-Chloro-4-iodophenylamino)-N-cyclopropylmethoxy-3,4-difluorobenzamideCI-1040
:2-((2-Chloro-4-iodophenyl)amino)-N-(cyclopropylmethoxy)-3,4-difluorobenzamide
:2-(2-chloro-4-iodophenylamino)-N-(cyclopropylmethoxy)-3,4-difluorobenzamide

PD184352 (CI-1040)重点介绍

【PD184352 (CI-1040)】凯途网PD184352 (CI-1040)CAS号:212631-79-3,PD184352 (CI-1040)MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询PD184352 (CI-1040)。

生化试剂(Biochemical reagent)是指有关生命科学研究的生物材料或有机化合物,以及临床诊断、医学研究用的试剂。 从生物体中提取的或由化学合成的生物体的基本成分,用于生物成分的分析鉴定及生物制品的制造。

PD184352(CI-1040)

PD184352 (CI-1040)

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

  • 硝化反应技术:
    1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
    2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
    3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
    5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。
  • 氢化反应技术:
    1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
    2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
    3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。
  • 超低温反应技术:
    1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
    2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
    4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。

研发&生产

中间体合成实验室:

中间体合成实验室

工艺放大实验室:

工艺放大实验室

分析实验室:

分析实验室

合作项目

您可能还会对下面的文章感兴趣: