Antitubercular agent-31
Antitubercular agent-31
常用名：Antitubercular agent-31
CAS号：2764818-29-1
英文名：Antitubercular agent-31
中文别名：N/A
Antitubercularagent-31名称
英文名：Antitubercularagent-31
Antitubercularagent-31生物活性
描述：抗结核药-31(化合物2)是一种抗结核药,对结核分枝杆菌H37Rv的MIC为0.03μM。抗结核药物-31还通过1.1μM的IC50抑制DprE1[1]。
相关类别：研究领域>>感染信号通路>>抗感染>>细菌
靶点：
IC50:1.1μM(DprE1)[1]
体外研究：抗结核剂-31(化合物2)在pH7.4的磷酸盐缓冲液中的水溶性为0.81μg/mL。血浆蛋白结合性能为97.9%[1]。抗结核剂-31在人类和小鼠肝微粒体中显示出可接受的肝微粒状稳定性[1]。
体内研究：抗结核药-31(10或2mg/kg；口服或静脉注射；一次)在仅静脉给药的情况下显示出可接受的药代动力学(PK)曲线,在体内显示出膜渗透性差或清除率快[1]。动物模型：雄性Balb/c小鼠[1]剂量：10mg/kg或2mg/kg给药：口服(10mg/kg)或静脉注射(2mg/kg)(药代动力学分析)结果：抗结核药-31(化合物2)的PK数据,iv,2mg/kg[1]。Tmax(h)Cmax(ng/mL)AUC0-t(h*ng/mL-∞(h*ng/mL)T1/2(h)CL/F(mL/h/kg)MRT0-∞(h)0.1±0.0463.4±103.4158.2±18.8161.3±18.60.3±0.012515.5±1379.70.4±0.0口服时未检测到化合物信号。
参考文献：
[1].ShiR,etal.Developmentof6-Methanesulfonyl-8-nitrobenzothiazinoneBasedAntitubercularAgents.ACSMedChemLett.2022Mar10;13(4):593-598.
Antitubercularagent-31物理化学性质
分子式：C20H24F2N4O5S2
分子量：502.56
Antitubercular agent-31重点介绍
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
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1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
