金(I)硫丁二酸钠

金(I)硫丁二酸钠名称

中文名：金硫丁二钠
英文名：Sodiumaurothiomalate
中文别名：金(I)硫丁二酸钠|金硫苹果酸钠
英文别名：更多

金(I)硫丁二酸钠生物活性

描述：金硫代苹果酸钠是一种有效和选择性的致癌PKCι信号抑制剂。硫代硫酸亚金钠抑制肿瘤细胞增殖而不是细胞凋亡。硫代硫酸亚金钠是一种有效的硫氧还蛋白还原酶(TrxR)抑制剂。金硫代苹果酸钠是一种抗类风湿药物,具有强大的抗肿瘤活性[1][2][3]。
相关类别：信号通路>>表观遗传学>>PKC研究领域>>癌症研究领域>>炎症/免疫信号通路>>TGF-beta/Smad信号通路>>PKC
靶点：

PKCι

体外研究：金硫代苹果酸钠(0.001,0.01,0.1,1,10,100,1000μM)诱导所有受试细胞系(A549、H1437、H2170、H460、H510、H187、H1703和A427肺癌细胞系)中锚定非依赖性生长的剂量依赖性抑制,IC50范围为300nM-107µM。肺腺癌(LAC)和小细胞肺癌(SCLC)细胞对金硫代苹果酸钠更敏感,而肺腺癌(LAC)对金硫代苹果酸钠更不敏感[1]。碘酸亚金钠(25μm；6小时)抑制TNFa诱导的NF-κB活化和NF-κB靶向促炎基因如E-选择素和环氧合酶-2的表达[3]。金硫代苹果酸钠通过结合PKCι并阻断PKCι-Par6-Rac1-Pak-Mek1,2-Erk1,2信号通路的激活来抑制非小肺癌(NSCLC)的生长[1]。金硫代苹果酸钠抑制Mek/Erk信号传导,降低增殖指数,但不影响体内肿瘤细胞凋亡或血管形成[1]。westernblot分析[1]细胞系：牛动脉内皮细胞(BAEC)浓度：25μm孵育时间：6小时结果：以剂量依赖性方式抑制TNFa诱导的NF-kB依赖性基因表达。不影响COS7细胞中TrxR1mRNA水平。
体内研究：硫代硫酸亚金钠(2、6、20或60mg/kg/天；肌肉注射；在A427细胞肿瘤中测试的所有浓度下,由于A427细胞具有高度反应性,因此在统计上显著抑制肿瘤生长[1]。硫代硫酸亚金钠(20,60mg/kg/天；肌肉注射；在H460肿瘤中,仅在60mg/kg剂量下显示出统计上显著的反应(肿瘤大小减少约50%),因为H460细胞的反应性较低[1]。硫代硫酸亚金钠(60毫克/千克/天；知识产权；六周)表明三周龄KrasLA2小鼠的肿瘤生长减少。碘酸金钠抑制体内Kras介导的支气管肺泡干细胞(BASC)扩增和肺肿瘤发生[2]。动物模型：4-6周龄雌性裸鼠,A427或H460细胞[1]剂量：2、6、20或60mg/kg给药：肌肉注射；每日的40天结果：在A427细胞肿瘤的所有测试浓度下显示出统计上显著的肿瘤生长抑制,因为A427细胞具有高度的反应性。
参考文献：

[1].RoderickPRegala,etal.AtypicalproteinkinaseCiotaexpressionandaurothiomalatesensitivityinhumanlungcancercells.CancerRes.2008Jul15;68(14):5888-95.

[2].RoderickPRegala,etal.AtypicalproteinkinaseC{iota}isrequiredforbronchioalveolarstemcellexpansionandlungtumorigenesis.CancerRes.2009Oct1;69(19):7603-11.

[3].AtsukoSakurai,etal.Overexpressionofthioredoxinreductase1regulatesNF-kappaBactivation.JCellPhysiol.2004Jan;198(1):22-30.

金(I)硫丁二酸钠物理化学性质

分子式：C4H3AuNa2O4S
分子量：390.07500
精确质量：389.92100
PSA：105.56000
储存条件：

常温密闭避光，通风干燥处

稳定性：

常温常压下稳定

避免的物料酸碱氧化物金属粉末

水溶解性：Verysolubleinwater.Practicallyinsolubleinalcohol,ether
分子结构：

1、摩尔折射率：无可用的

2、摩尔体积（cm3/mol）：无可用的

3、等张比容（90.2K）：无可用的

4、表面张力（dyne/cm）：无可用的

5、介电常数：无可用的

6、极化率（10-24cm3）：无可用的

7、单一同位素质量：389.921244Da

8、标称质量：390Da

9、平均质量：390.0753Da

计算化学：

1、氢键供体数量：0

2、氢键受体数量：5

3、可旋转化学键数量：1

4、拓扑分子极性表面积（TPSA）：80.3

5、重原子数量：11

6、表面电荷：0

7、复杂度：126

8、同位素原子数量：0

9、确定原子立构中心数量：0

10、不确定原子立构中心数量：1

11、确定化学键立构中心数量：0

12、不确定化学键立构中心数量：0

13、共价键单元数量：4

更多：

1.性状：黄色粉末

2.密度（g/mL,20℃）：未确定

3.相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）：未确定

4.熔点（ºC）：未确定

5.沸点（ºC,常压）：未确定

6.沸点（ºC，1mmHg）：未确定

7.折射率：未确定

8.闪点（ºC）：未确定

9.比旋光度（º）：未确定

10.自燃点或引燃温度（ºC）：未确定

11.蒸气压（20ºC）：未确定

12.饱和蒸气压（kPa,60ºC）：未确定

13.燃烧热（KJ/mol）：未确定

14.临界温度（ºC）：未确定

15.临界压力（KPa）：未确定

16.油水（辛醇/水）分配系数的对数值：未确定

17.爆炸上限（%,V/V）：未确定

18.爆炸下限（%,V/V）：未确定

19.溶解性：未确定

金(I)硫丁二酸钠MSDS

：金(I)硫丁二酸钠MSDS英文版

金(I)硫丁二酸钠毒性和生态

：

金(I)硫丁二酸钠毒理学数据:

主要的刺激性影响：

在皮肤上面：刺激皮肤和粘膜

在眼睛上面：刺激的影响

致敏作用：没有已知的敏化现象

金(I)硫丁二酸钠生态学数据:

通常对水体是稍微有害的，不要将未稀释或大量产品接触地下水，水道或污水系统，未经政府许可勿将材料排入周围环境。

金(I)硫丁二酸钠毒性英文版

金(I)硫丁二酸钠安全信息

危害码(欧洲)：Xn:Harmful;
风险声明(欧洲)：R20/21/22;R43
安全声明(欧洲)：S36
WGK德国：3
RTECS号：MD5435000
海关编码：2930909090

金(I)硫丁二酸钠海关

海关编码：2930909090
中文概述：2930909090.其他有机硫化合物.增值税率:17.0%.退税率:13.0%.监管条件:无.最惠国关税:6.5%.普通关税:30.0%
申报要素：品名,成分含量,用途
Summary：2930909090.otherorgano-sulphurcompounds.VAT:17.0%.Taxrebaterate:13.0%..MFNtariff:6.5%.Generaltariff:30.0%

金(I)硫丁二酸钠英文别名

：kidon
：autm
：miochrysin
：MFCD00064304
：Miocrisina
：chrysothios
：tauredon
：myochrysine
：myocrisin
：EINECS235-479-7

金(I)硫丁二酸钠重点介绍

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这些醌类化合物有些在生物体内的氧化还原反应中起到传递电子的作用，有些则具有抗菌或抗肿瘤活性，如胡桃醌、兰雪醌、拉帕醌等，有些还是中草药中的主要有效成分，如紫草中的具有止血、抗炎、抗病毒以及抗肿瘤活性的紫草素类和异紫草素类就是紫草主要有效成分。

Jin(I)LiuDingErSuanNa

金(I)硫丁二酸鈉